⚠️ 严正警告:
本专栏所涉及的 “药物过量(OD)” 相关信息,仅基于现有研究与公开医学文献整理,旨在揭示药物过量的风险与危害,用于健康教育与科学普及。我们坚决拒绝、反对任何形式的药物过量行为。
药物声明
665-66-7 将不再被认定为 od 药物,笔者认为这是屎
金刚烷胺(CAS: 665-66-7)
重要提示
- 任何使用 665-66-7 的人员必须详细阅读本文档中有关杀伤性和副作用的部分,且禁止高剂量滥用 665-66-7
- 禁忌提示:肾虚,肾脏不好切勿使用本药物,否则半衰期会有严重的腰疼
- 风险提示:由于致重度抑郁和自杀心理,不推荐使用该药物
关于金刚烷胺
金刚烷胺是抗病毒药,是最早用于抑制流感病毒的抗病毒药,现大多用于治疗帕金森。
药物原理
- 促进释放:多巴胺(主要是纹状体中)
- 拮抗受体:烟碱乙酰胆碱受体 (nACHRs)、NMDA 受体(较弱)
- 作用机制:促进纹状体内多巴胺能神经末梢释放多巴胺(DA),并加强中枢神经系统的多巴胺与儿茶酚胺的作用,增加神经元的多巴胺含量;动物实验证明,使用金刚烷胺后动物脑内的多巴胺释放增加
(一)金刚烷胺与多巴胺
- 大剂量使用下会大量促多巴胺释放,被认为是致幻的原因;多巴胺过度释放会引起强制性的重复思考,导致用药后变得呆傻
- 多巴胺是兴奋性神经递质,是人类大多数快乐情绪的来源;金刚烷胺用药会大量消耗多巴胺库存,导致接下来几天内多巴胺水平偏低,引起抑郁情绪,补充酪氨酸可缓解
(二)金刚烷胺的抗胆碱能作用
乙酰胆碱与乙酰胆碱受体
- 乙酰胆碱(ACh):人类最早发现的神经递质,调控诸多生理活动,有抑制与兴奋作用;由胆碱与乙酰辅酶 A 经胆碱乙酰化酶转化而来,被乙酰胆碱酯酶分解为胆碱和乙酸
- 乙酰胆碱受体(AChR)分类: ① 毒蔁碱型乙酰胆碱受体(mAChRs):可被毒蔁碱激活,主要表现为抑制作用(M 样作用),引发心脏抑制、血管扩张、平滑肌收缩、瞳孔缩小等症状 ② 烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs):可被尼古丁激活,主要表现为兴奋作用,引发神经节兴奋、骨骼肌收缩
金刚烷胺的拮抗烟碱胆碱受体作用
- 拮抗烟碱胆碱受体导致神经节兴奋降低、运动能力下降,抽烟带来的兴奋感降低,无法很好改善情绪
- 短期内乙酰胆碱水平升高,叠加金刚烷胺引发的多巴胺水平偏低,破坏多巴胺和乙酰胆碱平衡,使人出现专注力减退、思考能力降低、抑郁情绪等症状,加大精神障碍风险
(三)金刚烷胺的解离作用
- 拮抗 NMDA 受体作用微弱,不能产生良好解离作用
- 金刚烷胺、右美沙芬与美金刚的耐药性可共通叠加,停药降低耐药性需三者均停用才能有效恢复
药物动力学
- 吸收:胃肠道吸收迅速且完全,吸收后分布于唾液、鼻腔分泌液中;动物组织(尤其肺内)含量高于血清含量;可通过胎盘及血脑屏障
- 代谢与排泄:
- 肾功能正常者半衰期为 11~15 小时,口服后 2~4 小时血药浓度达峰值(约 0.3μg/mL);每日服药者 2~3 日内达稳态浓度(0.2~0.9μg/mL)
- 主要由肾脏排泄,90% 以上以原形经肾小球滤过随尿排出,部分可被动再吸收;酸性尿中排泄率可迅速增加;少量由乳汁排泄
- 其他:体内几乎不代谢,主要经肾脏质子化转运代谢,尿液中以原型药形式存在;酸化体液(如饮蔓越莓汁)可加快代谢;尿酸值偏高会加快代谢(高尿酸多与高糖高盐高油食品、碳酸饮料相关);口服吸收快而完全,2~4 小时血药浓度达峰值;半衰期取决于肾功能(一般 12h,肾衰竭人员 28h)
药物作用
用药时
恶心,呕吐,头晕头痛,思维迟钝,口干,惊厥,心率不齐
用药后几天
注意力减退,思维迟钝,眩晕,焦虑,失眠,抑郁,厌食,便秘
其他作用
眩晕,幻觉(12t 以后会比较强烈),思维模糊,轻度的解离,重复思考(傻傻的),谵妄,精神分裂
- 提示:金刚烷胺致幻效果远弱于部分毒品,勿抱过高幻想
- 幻觉与抑郁成因:外部幻觉与精神分裂源于空前消耗多巴胺,刺激纹状体对视觉内容二次想象加工;重度抑郁源于空前消耗多巴胺,令多巴胺储存量锐减
药物联用
- 与石杉碱甲联用:石杉碱甲是可逆性竞争性胆碱酯酶抑制剂,减缓乙酰胆碱分解速率,提高乙酰胆碱水平,缓解用药时的抗胆碱作用
- 与多奈哌齐联用:多奈哌齐是胆碱酯酶抑制剂,毒性小于石杉碱甲,选择性抑制中枢神经系统胆碱酯酶,半衰期更长,是石杉碱甲的上位替代,可缓解相关作用
- 与尼古丁联用:尼古丁具有胆碱能,金刚烷胺是抗胆碱药,金刚烷胺会削弱尼古丁的兴奋作用,尼古丁也可缓解金刚烷胺的抗胆碱作用
注意事项
- 勿将金刚烷胺与普瑞巴林较大程度共同使用,有案例(普瑞巴林 16t,金刚烷胺 12t)表明两者混用会导致抽搐昏迷
- 不要和酒精联用,会带来头昏、晕厥等不良反应
- 不要与抗震颤药、抗胆碱药、抗组胺药以及三环类抗抑郁药物联用,会加强金刚烷胺的阿托品样副作用,有引发阿托品中毒的风险
- 用药后几天多巴胺水平偏低致抑郁消极情绪,可补充酪氨酸(如吃奶酪芝士)缓解,也能提高金刚烷胺效果
- 不建议抑郁症患者使用金刚烷胺(致抑郁等精神问题)
- 不建议任何人高剂量服用(极高危险性)
金刚烷胺的幻觉特点
外部幻觉
- 特点:无聊、费精力,部分人会看见恐怖事物
内部幻觉
- 来源:对视觉内容的再次想象,少部分是谵妄;部分可控,可对墙壁想象出想要的图案
- 常见幻觉表现:
- 视觉出现噪波(多为红绿色)
- 静止物体移动
- 空中出现絮状物、漂浮的黑色粉末
- 看见影子人(黑色人形黑影,可能走动、说话)
- 视觉出现黑色的洞【K 洞】(一团黑色遮挡视线)
- 墙上有字,纯色地方(墙壁、天花板)出现抽象几何图案(多以红绿黑色描绘,可不断变化外形);服药者走动时,图案似真画在墙上,符合美术透视;更高阶段图案更复杂,形成似真似幻或恐怖物体
- 更高阶段:服药者可能失忆昏迷、认知出现问题,无法准确描述幻觉(如笔者曾见整个房间物体全是幻觉,记忆仅不到两秒)
用量(以 60kg 为标准)
剂量类型 | 剂量范围 | 说明 |
---|---|---|
医学剂量 | 1t~2t,每日两次 | 临床治疗用量 |
起效剂量 | 4t~6t | 开始出现药效的剂量 |
轻度剂量 | 6t~10t | 轻度药效反应 |
中度剂量 | 10t~14t | 中度药效反应 |
高度剂量 | 14t~16t | 高度药效反应 |
重度剂量 | 16t~20t | 重度药效反应 |
死亡剂量 | 20t 以上 | 风险极高 |
推荐剂量 | 12t 或 8t | - |
最高剂量 | 18t | - |
- 注意:20t 以上用量有很大风险导致阿托品中毒
历史
- 2022.06.23:金刚烷胺因一篇推文被发掘出滥用潜力,推文报告其可引起视觉幻觉、时间定向力障碍、记忆障碍等效果;此前仅被兽医滥用于鸟类抗禽流感
- 最初:仅作为右美沙芬的增效剂,剂量个位数以下
- 右美沙芬禁售后:因金刚烷胺解离比右美沙芬强、便宜好买,致幻能力逐渐被关注,剂量逐渐达 15t 左右,更多人喜好其解离与外部幻觉
- 2024.01.21(笔者写作时):出现滥用复方金刚烷胺 “感康” 的风气,滥用剂量越来越大;据报告,相当多人员每次服用 20t 以上金刚烷胺并长期多次;解离型麻醉导致服药者无法判断危险、丧失辨别能力
吐槽的话
- 第一次使用这玩意的时候看到蝴蝶和螳螂的结合体,至今还在后怕。
- 爱普瑞还是爱金刚烷胺?!