高乌甲素(Lappaconitine)信息指南
title: 高乌甲素(抗心律失常 / 镇痛药)核心信息 index: true icon: medical-pill author: 危险品科普团队 category:
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- 镇痛药
- 抗心律失常药
一、基本信息
- 名称:高乌甲素(Lappaconitine)
- 药物类别:抗心律失常药、中度以上疼痛镇痛药
- 属性分类:镇静剂 / 兴奋剂属性尚不清楚
- 来源:天然化合物,存在于乌头属植物中
- 核心特性:镇痛作用达阿片级但无成瘾性
二、药理作用
1. 作用机理
- 阻断通道:心肌细胞膜快钠通道
- 抑制再摄取:血清素、多巴胺、去甲肾上腺素
2. 药物作用
(1)主要主作用
- 镇痛(阿片级,非成瘾)
- 抗心律失常
(2)主要副作用(常规剂量)
- 高频副作用(≥10%):头晕、头痛、共济失调、复视、室内和房室传导障碍
- 中频副作用(1%-10%):过敏、血压升高
- 低频副作用(0.1%-1%):心律失常
- 长期用药副作用:窦性心动过速
(3)过量副作用
- 心脏相关:PR 和 QT 间期延长、QRS 波群扩大、T 波幅度增加、心动过缓、心房和房室阻滞、阵发性多形性室速、心肌收缩力下降、血压明显下降
- 其他:头晕、视力模糊、头痛、胃肠功能紊乱
三、药代动力学
- 生物利用度:40-56%
- 达峰时间:80min(口服常规情况);心功能 1-4 级慢性心力衰竭者 2h(吸收减慢)
- 半衰期:1.12-2.4h
- 分布:可穿透血脑屏障,表观分布容积为 690L
- 吸收特点:口服后胃肠道迅速吸收,血药浓度达峰后迅速下降
四、药物使用
1. 药物品牌与剂型
(1)氢溴酸高乌甲素片(单方制剂)
品牌 | 规格 | 价格区间 |
---|---|---|
金盟 | 5mg×12 片 | 约 7-12 元 |
高乌舒 | 5mg×12 片 | 约 10-12 元 |
腾迪 | 5mg×12 片 | 约 8-16 元 |
(2)高乌甲素贴片(单方制剂)
- 欣欣:盒装 12mg×2 贴,价格约 140-180 元
(3)氢溴酸高乌甲素注射液(单方制剂,略)
2. 剂量说明
- 滥用剂量:本品为抗心律失常药,滥用可能引发严重心脏问题,暂不写入
- 医学剂量:
- 镇痛:口服 5-10mg / 次;肌肉注射 4mg / 次,1-2 次 / 天;静脉注射 4-8mg / 天
- 抗心律失常:初始剂量 25mg/8h,可增至 50mg/6-8h;单次最大剂量 50mg,每日最大剂量 300mg
五、药物相互作用
- 与血管紧张素转化酶抑制药(ACEI,如卡托普利、培哚普利)合用:高乌甲素增强其降血压作用
- 与帕罗西汀、曲唑酮、秋水仙碱、异卡波肼合用:增加高乌甲素中枢抑制作用
- 与 BZD 类(如阿普唑仑、奥沙西泮)合用:互相增效,增强高乌甲素镇痛作用及 BZD 类中枢抑制、呼吸抑制作用
- 与 “狗屎”(喹硫平)合用:加重不良反应
- 与依托咪酯合用:高乌甲素增强其中枢抑制、呼吸抑制作用
六、反制方法(过量处理)
- 基础处理:对症治疗;洗胃、除颤;给予多巴胺、地西泮;必要时人工肺通气、胸外按压
- 心律失常处理:治疗室性心动过速禁用 IA 和 IC 类抗心律失常药
- 关键干预:静脉滴注碳酸氢钠,可消除 QRS 波群扩展、心动过缓及动脉低血压
补充说明
高乌甲素抗心律失常作用源于阻断心肌细胞膜快钠通道,镇痛作用源于三重单胺再摄取抑制,类似度洛西汀、奈福泮的镇痛机制