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• 药物大类介绍

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血清素再摄取抑制剂

一、药物大类介绍

• 核心用途：抗抑郁、（部分）抗焦虑
• 滥用提示：基本不能用于 od，因为滥用下没有特殊的药效
• 药效类型：血清素再摄取抑制是一种兴奋型药效
• 药物统称：可引起血清素再摄取抑制的药物被称为 SRIs，包含 SSRIs，均属于抗抑郁剂；大部分为抗抑郁药，部分兼具抗焦虑作用
• 口语简称：可将 SSRIs 简称为 SSRI

二、相关药物 Ki 值（近似理解：数值越小药效越大）

舍曲林 0.15 ~ 3.3
曲唑酮 160–>10,000
氟伏沙明 2.5
安非他酮 67（代谢物）
氟西汀 1
文拉法辛 82
帕罗西汀 0.07 ~ 0.2
右美沙芬 23 ~ 40 (DXM)
西酞普兰 1.6
度洛西汀 0.7~0.8
伏硫西汀 1.6

三、药理作用

1. 作用机理

• 核心作用：抑制再摄取（血清素 / STN）

2. 药物作用

• 主要副作用：肾损伤、性欲降低、性快感压抑、食欲降低
• 急性副作用：血清素中毒、恶心、便秘、晕迫、呕吐、因人而异的自杀意念增加
• 主要主作用：抗抑郁、抗焦虑

3. 一些事项

• SRIs 引起脱水、食欲性欲降低，是其作用本身的结果
• SRIs 可干扰多种药物的代谢（如右美沙芬、可待因）
• 若某药物具有 SRIs 功效，且该功效为主要作用并具有选择性，则该药物也属于 SSRIs
• 重要警示：请勿 od SRIs，不仅体验差，还会引发血清素综合征
• 药物结构差异：西酞普兰含 S－西酞普兰与 R－西酞普兰两种立体结构；艾司西酞普兰去除 R－西酞普兰，仅保留 S－西酞普兰，是更优良的西酞普兰

四、血清素综合征

• 诱因：血清素水平过高，多由过量服用血清素能药物，或血清素能药物与单胺氧化酶抑制剂合用引发
• 严重程度：严重时可危及生命
• 典型症状：
  1. 精神状态行为改变：轻躁狂、激越、意识混乱、定向障碍、酩酊状态
  2. 运动系统功能改变：肌阵挛、肌强直、震颤、反射亢进、踝阵挛、共济失调
  3. 植物神经功能紊乱：发热、恶心、腹泻、头痛、颤抖、脸红、出汗、脱水、心动过速、呼吸急促、血压改变、瞳孔散大
• 致死关联：相当一部分右美沙芬中毒死者，死于血清素综合征及其引发的不良反应

五、SSRIs 撤药反应 / SSRIs 停药综合征

• 产生原因：药物提供兴奋的依赖，尤其骤然停药时出现；细胞水平上不属于成瘾，但会有类似成瘾的综合征表现
• 典型症状：流感样症状、睡眠困难、恶心、平衡能力差、感觉变化、静坐不能、侵入性想法、人格解体、现实感丧失、躁狂、焦虑、抑郁
• 撤药建议：需逐次减量缓慢撤药，不可骤然停止

六、各药物额外作用（仅作参考，非用药建议）

1. 舍曲林 (左洛复) (Sertraline)

• 额外作用机理：
  • 拮抗受体：Sigma-1/σ-1
  • 抑制再摄取：多巴胺 / DA
• 额外药物作用：
  • 主要主作用：抗强迫症、抗躁狂
  • 主要副作用：降智

2. 氟伏沙明 (兰释) (Fluvoxamine)

• 额外作用机理：
  • 激动受体：Sigma-1/σ-1
• 额外药物作用：
  • 主要主作用：抗焦虑、抗强迫症
  • 主要副作用：可加剧精神分裂

3. 氟西汀 (百忧解) (Fluoxetine)

• 额外作用机理：
  • 拮抗受体：Sigma-1/σ-1（不确定）
  • 激动受体：血清素 / 5-HT2A
  • 抑制受体：血清素 / 5-HT2C
  • 抑制酶：抑制酸性鞘磷脂酶
• 额外药物作用：
  • 主要主作用：抗焦虑、抗老年抑郁症
  • 主要疑问：这 5-HT2A 是不是可以致幻？？？？？？？？？？？？？？