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title: 血清素再摄取抑制剂
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author: 药物百科
category:
  - 药物大类介绍
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# 血清素再摄取抑制剂
## 一、药物大类介绍
- 核心用途：抗抑郁、（部分）抗焦虑
- 滥用提示：基本不能用于od，因为滥用下没有特殊的药效
- 药效类型：血清素再摄取抑制是一种兴奋型药效
- 药物统称：可引起血清素再摄取抑制的药物被称为SRIs，包含SSRIs，均属于抗抑郁剂；大部分为抗抑郁药，部分兼具抗焦虑作用
- 口语简称：可将SSRIs简称为SSRI

## 二、相关药物Ki值（近似理解：数值越小药效越大）
舍曲林 0.15 ~ 3.3  
曲唑酮 160–>10,000  
氟伏沙明 2.5  
安非他酮 67（代谢物）  
氟西汀 1  
文拉法辛 82  
帕罗西汀 0.07 ~ 0.2  
右美沙芬 23 ~ 40(DXM)  
西酞普兰 1.6  
度洛西汀 0.7~0.8  
伏硫西汀 1.6  


## 三、药理作用
### 1. 作用机理
- 核心作用：抑制再摄取（血清素/STN）

### 2. 药物作用
- 主要副作用：肾损伤、性欲降低、性快感压抑、食欲降低
- 急性副作用：血清素中毒、恶心、便秘、晕迫、呕吐、因人而异的自杀意念增加
- 主要主作用：抗抑郁、抗焦虑

### 3. 一些事项
- SRIs引起脱水、食欲性欲降低，是其作用本身的结果
- SRIs可干扰多种药物的代谢（如右美沙芬、可待因）
- 若某药物具有SRIs功效，且该功效为主要作用并具有选择性，则该药物也属于SSRIs
- 重要警示：请勿od SRIs，不仅体验差，还会引发血清素综合征
- 药物结构差异：西酞普兰含S－西酞普兰与R－西酞普兰两种立体结构；艾司西酞普兰去除R－西酞普兰，仅保留S－西酞普兰，是更优良的西酞普兰


## 四、血清素综合征
- 诱因：血清素水平过高，多由过量服用血清素能药物，或血清素能药物与单胺氧化酶抑制剂合用引发
- 严重程度：严重时可危及生命
- 典型症状：
  1. 精神状态行为改变：轻躁狂、激越、意识混乱、定向障碍、酩酊状态
  2. 运动系统功能改变：肌阵挛、肌强直、震颤、反射亢进、踝阵挛、共济失调
  3. 植物神经功能紊乱：发热、恶心、腹泻、头痛、颤抖、脸红、出汗、脱水、心动过速、呼吸急促、血压改变、瞳孔散大
- 致死关联：相当一部分右美沙芬中毒死者，死于血清素综合征及其引发的不良反应


## 五、SSRIs撤药反应/SSRIs停药综合征
- 产生原因：药物提供兴奋的依赖，尤其骤然停药时出现；细胞水平上不属于成瘾，但会有类似成瘾的综合征表现
- 典型症状：流感样症状、睡眠困难、恶心、平衡能力差、感觉变化、静坐不能、侵入性想法、人格解体、现实感丧失、躁狂、焦虑、抑郁
- 撤药建议：需逐次减量缓慢撤药，不可骤然停止


## 六、各药物额外作用（仅作参考，非用药建议）
### 1. 舍曲林(左洛复) (Sertraline)
- 额外作用机理：
  - 拮抗受体：Sigma-1/σ-1
  - 抑制再摄取：多巴胺/DA
- 额外药物作用：
  - 主要主作用：抗强迫症、抗躁狂
  - 主要副作用：降智

### 2. 氟伏沙明(兰释) (Fluvoxamine)
- 额外作用机理：
  - 激动受体：Sigma-1/σ-1
- 额外药物作用：
  - 主要主作用：抗焦虑、抗强迫症
  - 主要副作用：可加剧精神分裂

### 3. 氟西汀(百忧解) (Fluoxetine)
- 额外作用机理：
  - 拮抗受体：Sigma-1/σ-1（不确定）
  - 激动受体：血清素/5-HT2A
  - 抑制受体：血清素/5-HT2C
  - 抑制酶：抑制酸性鞘磷脂酶
- 额外药物作用：
  - 主要主作用：抗焦虑、抗老年抑郁症
  - 主要疑问：这5-HT2A是不是可以致幻？？？？？？？？？？？？？？