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title: 普瑞巴林及同类药物（OD药物科普）
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author: 药物百科
category:
  - 危险品科普
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# 普瑞巴林 及加巴喷丁/苯磺酸克利加巴林/苯磺酸美洛加巴林
## OD药物基础信息
- 核心药物：普瑞巴林
- 同类药物：加巴喷丁、苯磺酸克利加巴林、苯磺酸美洛加巴林
- CAS号：604-639-1
- 图片：[此处插入相关图片]


## 一、关于普瑞巴林
### 1. 项目描述
普瑞巴林本身为酸，即(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸，常用剂型为普瑞巴林胶囊。  
- 设计用途：治疗神经性疼痛、癫痫、广泛性焦虑障碍；化学结构与GABA类似，但无调控GABA水平能力。  
- 代谢特点：92%-99%以原型经肾脏代谢，生物利用度90%，半衰期5～6.5h；非空腹服用吸收率降低，血药浓度达峰延迟3小时，峰值降25%~30%。  
- 管控情况：PRC大陆地区几乎无政府管控。  
- 核心影响：  
  - 正面作用（受试对象/受害者报告）：强力去除焦虑，出现镇静、眩晕、欣快、镇痛、内部幻觉。  
  - 负面作用：药效减退后出现严重生理+心理戒断，使用前焦虑水平与戒断强度正相关；长期过量致肾脏超载，引发蛋白尿、血尿甚至肾衰竭；毒性低，仅持续大剂量或[數據刪除]级别剂量有死亡报告。  
  - 成瘾风险：成瘾性促使用量增加，耐药增长极快，引发[數據刪除]事件、[數據刪除]事件，或为███事件当事人自杀诱因之一。

### 2. 滥用相关
- 使用原则：仅在有“仅普瑞巴林可处理的症状”时使用，使用前需复议必要性，不允许超医用最大剂量。  
- 剂量参考（首次使用）：多数人无需超150mg/d即可满足抗焦虑、缓解头痛、镇静催眠需求，低剂量可能引发头晕“亚解离”。  
- 戒断应对：  
  - 提前准备：缓慢减药至150mg/d，辅以SSRI和BZDs降低症状影响。  
  - 医疗支持：严重戒断时需当地精卫支持，医疗手段仅部分降低戒断症状。  
  - 戒断时长：通常3个月，用药越久、剂量越大，撤药过程越久。  
- 滥用现状：医学剂量是良药，OD成祸害；推特多有滥用成瘾案例；ODer因耐受需加大剂量，走上不归路。  
- OD普瑞巴林特点：效果强于BZD类药物n倍（抗焦虑、镇静/助眠），焦虑越强成瘾性越强；通过调节钙离子通道阻断P物质与NK-1受体结合起效，药效后身体依赖药物阻断P物质，致P物质过量结合，引发更严重焦虑（长期大量服用可能伴疼痛）。

### 3. 作用机制
- 阻断通道：Ca²+（电压依赖性α2δ亚基）  
- 抑制释放：P物质/SP/Substance P、谷氨酸/Glu、乙酰胆碱/ACh、正肾素/NE  
- 间接作用：提高GABA水平  
- 排泄特点：体内几乎不代谢，原形经肾排泄；低于口服量0.1%随粪便排泄。

### 4. 作用与副作用
| 类型 | 具体表现 |
| :--- | :--- |
| 急性副作用 | 失眠、急性躁狂、惊厥、焦虑、失落感、孤独、自杀心理上升 |
| 主要主作用 | 镇静、眩晕、欣快、镇痛、内部幻觉 |
| 急性主作用 | 音乐欣赏力提高 |

- 特殊用药提示：OD普瑞巴林时，服药前6h~服药后2h（T-6h~T+2h）不可食用固体（防药效减弱），但需喝液体（防胶囊化不开）。

### 5. 普瑞巴林：兴奋/抑制？成瘾？
- 作用矛盾性：  
  - 兴奋端：去除焦虑（含社会性焦虑），致去抑制，成“社交达人”；  
  - 镇静端：引发解离、GABA镇静、抗躁狂，令人冷静；  
  - 结论：可能为“镇静地兴奋”，做事时更大胆（因社交焦虑降低，忽略后果）【理论推导或有误】。  
- 联用效果：吸尼古丁+普瑞巴林 > 普瑞巴林单吃 > 右美沙芬+普瑞巴林低剂量；尼古丁致焦虑，普瑞巴林压制P物质，焦虑越重越易成瘾。  
- 成瘾本质：存在体瘾；类比阿片类成瘾，药效后机体依赖药物压制P物质，自身无法减除，致焦虑漫溢，引发再服药欲望，不排除其他成瘾缘由。  
- 未来风险：普瑞巴林管制后，囤药耗尽时，会有更多人哭诉成瘾。

### 6. 药物用量（无耐药性，以60kg为标准）
| 剂量类型 | 用量 | 说明 |
| :--- | :--- | :--- |
| 医学剂量 | 1t~2t，每日三次 | - |
| 起效剂量 | 3t~4t | - |
| 轻度剂量 | 4t~6t | - |
| 中度剂量 | 6t~8t | - |
| 高度剂量 | 8t~12t | - |
| 重度剂量 | 12t~16t | - |
| 死亡剂量 | 存在但未知 | 口服几乎不会致死 |

- 时效（以服药后时间为标准）：  
  - 起效时：15min~30min  
  - 来效时：30min~2h  
  - 顶峰时：2h~3h  
  - 退效时：3h~6h  
  - 残效时：6h~12h  
  - 总效时：5h~8h  
- 剂量调整：体重≠60kg者，用“体重÷60×标准剂量”计算自身适用剂量。  
- 饮食要求：服用前6~9h及服用后1~2h建议不食用固体（至少空出一顿饭）。  
- 联用禁忌：与金刚烷胺联用可能致严重风险！

### 7. 药物品牌（普瑞巴林胶囊【单方制剂】）
- 齐鲁：盒装75mg×4板×每板8片，价格约15元  
- 万玮：盒装75mg×8片，价格约13元  
- 赛维：盒装75mg×10片，价格约33元  
- 乐瑞卡：盒装75mg×8片，价格约52元

### 8. 痛苦至极的戒断反应
- 成瘾强度：成瘾性堪比阿片类药物！  
- 戒断特点：戒断焦虑随服用次数增加而提升（如高利贷）；戒断期极度痛苦（“妈妈~ 浑身蚂蚁爬~”）。  
- 减药方案：若每日需36t维持，可每天减4t；也可用加巴喷丁替代（1t加巴喷丁≈0.1t普瑞巴林）。  
- 替代原理：加巴喷丁是较弱的钙离子通道阻断剂和NMDA拮抗剂（普瑞巴林低配版），类似美沙酮戒断海洛因。  
- 戒断症状：抑郁+重度焦虑+极度头痛；案例——戒药半个多月，初期吃加巴喷丁仍头疼，靠冬眠疗法强忍，撤加巴后仍未缓解。  
- 重要提示：OD普瑞巴林前需重视警告，详细了解戒断反应。  
- 耐受风险：连续吃一周后，普瑞巴林对P物质的压制作用失效，成“无效成分”，停药难受、吃也无效；苯二氮卓类药物与普瑞巴林相比“是弟弟中的弟弟”。  
- 特殊提示：需下机时请吃食物。

### 9. 低剂量用药实例（药物警戒不包括低剂量医学用药）
- 1t普瑞：high的要死（图片）  
- 2t普瑞：感觉非常放松（图片）；接近解离（图片）；延长睡眠时间（通过抗焦虑达成）（图片）  
- 4t普瑞（300mg）：继续加量不增加药效（图片）  
- 低剂量优势：很快乐，且省药（图片）  
- 2024年7月18日：2t普瑞缓解头痛（图片）  
- 2024年8月5日：医学剂量使用普瑞是心目中的top1（图片）

### 10. 高剂量及联用实例
- 2024年6月14日：OD普瑞巴林并联用其他神经药物，致自伤、精神病发作（图片）  
- 2024年6月22日：32t普瑞巴林联用大量杂药入院（报告四）（图片）  
- 2024年7月2日：12t普瑞巴林联用1t狗屎、3t舍曲林，致昏迷住院（图片）  
- 2024年7月7日：84t普瑞巴林住院（图片）（图片）

### 11. 普瑞巴林和金刚烷胺合用
- 核心原则：抛开剂量谈毒性都是耍流氓。  
- 医学剂量：无相互作用（普瑞巴林最大医学剂量8t=600mg/day，抗癫痫；金刚烷胺最大医学剂量4t=400mg/day，抗帕金森）（图片）  
- 滥用风险：主编不建议OD这两种药物；滥用金刚烷胺是“畜生药”，其与右美沙芬等OD也有严重不良事件报告。  
- 通用禁忌：普瑞巴林联用其他神经药物、金刚烷胺联用其他神经药物，均很危险。

### 12. 普瑞巴林与DXM的共性（普瑞巴林成“DXM第二”）
1. 连续使用均有明显药物耐受  
2. 均有显著个体差异  
3. OD时除解离外均有一定兴奋（DXM兴奋性来自SNRI，普瑞巴林来自解除社交焦虑→社交增强e人体验卡）  
4. 均有依赖性（DXM几乎无身体依赖，心理成瘾性不容小觑；普瑞巴林有身体成瘾性）

### 13. 普瑞巴林对睾酮的影响
高剂量普瑞巴林可降低睾酮、增加催乳素：  
- 机制：选择性结合电压门控钙通道α2δ亚基，致神经元GABA水平增加，抑制兴奋性神经递质释放；高剂量下逆转BAX/BCL2比率，增加p38 MAPK水平，诱导氧化应激标志物，导致细胞凋亡。


## 二、克利加巴林
- 基本信息：克利加巴林（Crisugabalin，HSK16149），选择性GABA类似物，第三代钙离子通道调节剂，开发用于治疗慢性疼痛。  
- 核心优势：比普瑞巴林治疗指数更广泛，作用机制相似。  
- 精神效应：镇静、眩晕、欣快、镇痛、内部幻觉  
- 滥用剂量：220-380mg  
- 时效：1h起效，1-1.5h达峰，持续6-8h  
- 相较于普瑞巴林/加巴喷丁的优势：  
  1. 更高靶点结合力：IC50值3.96nM（最低），对α2δ亚基结合力最强，活性约为普瑞巴林23倍，镇痛效果更强、作用时间更长；滥用者报道效力转换约1mg:2.6mg（克利加巴林:普瑞巴林）。  
  2. 更强靶点选择性：对105个其他安全性靶点无明显作用，无脱靶作用；脑组织暴露水平显著低于普瑞巴林，中枢神经系统耐受性更好、副作用更少。  
- 药物品牌：思美宁 苯磺酸克利加巴林胶囊，20mg×8粒/板×1板/盒，45元


## 三、美洛加巴林
- 基本信息：苯磺酸美洛加巴林片，第三代钙离子通道调节剂类药物。  
- 作用机制：作用于钙离子通道α2δ亚基，与α2δ亚基亲和力高；与α2δ-1亚基（镇痛相关）解离慢，与α2δ-2亚基（中枢不良反应相关）解离快，平衡疗效与安全性；临床前研究中镇痛作用更强、更持久（图片）。  
- 药物品牌：德力静 苯磺酸美洛加巴林片，5mg×10片/板×3板/盒