title: 抗抑郁潜力的 NMDA 拮抗剂（药物大类介绍） index: true icon: warning author: 药物百科 category:
- 药物大类介绍
抗抑郁潜力的 NMDA 拮抗剂
一、药物大类介绍
下列这些 NMDA 拮抗剂用于抗抑郁，早在 2019 年 6 月 [1] 之前就已投入研究，然而至今（2024 年 6 月）五年时间过去了，只有 S 氯胺酮和 Auvelity 批准上市。
二、已上市药物
- S 氯胺酮（Esketamine）：鼻喷雾剂，即氯胺酮（Ketamine，用作毒品时通称 K 粉）的 S - 对映体。国内部分医院内有供应，限医院内使用，一类精神药品管制。
- Auvelity：右美沙芬安非他酮复方缓释片，有专利的特殊缓释技术，目前仅在美国上市，参考亚马逊购物网站。
三、未上市药物
以下药物只有实验用原料药可购买：
- 拉尼西明（Lanicemine，AZD-6765）
- 曲索罗地（Traxoprodil，CP-101,606）
- 利来南达（Rislenemdaz，CERC-301/MK-0657）
- 雷帕替奈（Rapastinel，Glyx-13）
- 阿匹替奈（Apimostinel，NRX-1074/AGN-241660）
- AVP-786：六氘代右美沙芬 + 奎尼丁（Quinidine）复方制剂
- Zelquistinel（AGN-241751）：实际为 NMDA 部分激动剂
- 4 - 氯犬尿氨酸（4-Chloro Kynurenine，4-CI-KYN，AV-101）
四、笔者评价
- 从以上药物研究来看，右美沙芬单方制剂用于抗抑郁实际很尴尬。作为止咳药，它实际上的主作用机理是 Sigma1 激动，NMDA 拮抗只是副作用机理（想一想，右美解离是不是需要 od，止咳剂量能解离吗？），相比专门的 NMDA 拮抗剂（如氯胺酮）作用不够强。而它的另一个作用 SNRI 同样也是副作用机理，传统抗抑郁又不如专门的 SNRI（如度洛西汀）。因此对右美沙芬抗抑郁的研究，总是要么复方、要么氘代。
- 美金刚作为 NMDA 拮抗剂，确实有抗抑郁研究，然而结果并不证明有效。
- 所以安全方便亲民的 NMDA 拮抗剂抗抑郁药到底还要等多久？？
五、参考标注
[1]：2019 年 6 月（NMDA 拮抗剂抗抑郁研究起始时间参考）