洛哌丁胺(Loperamide)信息指南
title: 洛哌丁胺(阿片类止泻药)核心信息 index: true icon: medical-pill author: 危险品科普团队 category:
- 其他药物科普
- 止泻药
一、药物基本属性
- 药物类别:阿片类药物(不穿透血脑屏障,无法激活阿片受体,无阿片类药物效果,无 od 价值,切勿 od)
- 作用机理:阻断乙酰胆碱和前列腺素释放;激动肠道壁 μ- 阿片受体;抑制钙通道;调节肠道神经系统信号传导
- 主要作用:便秘、长效治疗腹泻
二、用药信息
- 主要副作用:便秘、腹胀 / 腹痛、恶心、嗜睡、口干
- 推荐剂量:首次 4 毫克,之后每次 2 毫克,每日上限 16 毫克
- 不适用情况:感染性腹泻(如血痢)、严重肠炎
- 药物品牌:新亚闵行 盐酸洛哌丁胺胶囊(2mg*6 粒 / 盒)
三、过量风险
(一)过量症状
- 胃肠道症状:严重便秘(肠道蠕动过度抑制)、腹胀和腹痛(肠道积气 / 阻塞)、恶心和呕吐
- 中枢神经系统症状:嗜睡 / 昏迷(极高剂量少量入中枢)、呼吸抑制
- 心脏毒性(最严重):QT 间期延长(致尖端扭转型室速)、心律失常(心悸 / 晕厥 / 低血压,严重猝死),多见于每日 50-300 毫克及以上
- 其他:尿潴留、过敏反应
(二)过量机制
- 代谢:主要经肝脏 CYP3A4 和 CYP2C8 酶代谢,过量压倒代谢能力
- 心脏毒性:抑制心肌 hERG 钾离子通道,干扰心电复极化(剂量相关,个体差异加剧)
四、滥用相关
- 穿透血脑方法:联用 P - 糖蛋白抑制剂(克拉霉素、奎尼丁、几克黑胡椒)
- 精神效应:镇静、欣快、镇痛、阿片体感
- 滥用剂量:40-100mg
- 时效:1h 起效,4-5h 达峰,持续 8-12h
- 风险提示:滥用价值低,过量心率不适剧烈,切勿尝试