昂丹司琼（Ondansetron）

一、基础信息

项目	详情
药物分类	高选择性血清素 5-HT₃受体拮抗剂
核心用途	预防手术、化疗、放疗后的恶心呕吐；治疗胃肠炎（对动晕症几乎无治疗效果）
化学式	C₁₈H₁₉N₃O
CAS 号	103639-04-9（盐酸盐形式）
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给药方式	口服给药、肌肉注射、静脉注射

二、药物动力学数据

指标	详情
生物利用度	~60%
血浆蛋白结合率	70%-76%
药物代谢	主要在肝脏代谢
生物半衰期	5～7 小时
排泄途径	肾脏

三、药理学

1. 药代动力学

• 口服吸收迅速，单次口服 8mg 后 1.5h 血药浓度达峰值（30ng/mL）。
• 迅速分布到全身各组织，表观分布容积（Vᵈ）为 140L，可经乳汁分泌。
• 口服与静脉注射代谢相似，半衰期 β 相约为 3h，重复给药不改变药代动力学。
• 代谢产物主要经粪便和尿液排泄，50% 以内以原形自尿排出。

2. 药理作用

• 强效、高度选择性 5 - 羟色胺受体拮抗药，止吐疗效优于甲氧氯普胺，对顺铂等强致吐化疗药引起的呕吐抑制迅速且强大。
• 对晕动病及阿扑吗啡引起的呕吐无效，对手术后恶心呕吐的作用机制不详。
• 作用机制（推测）：阻断化疗 / 放疗诱导的小肠嗜铬细胞释放 5-HT 与 5-HT₃受体结合，抑制迷走传入神经兴奋引发的呕吐反射（比甲氧氯普胺强 100 倍）；同时拮抗中枢 5-HT₃受体，阻断第四脑室后支区 5-HT 触发的呕吐。
• 辅助作用：止吐剂量下可增强胃排空，减轻恶心；对中枢神经系统有抗焦虑和地西泮样作用，抑制呕吐中枢兴奋。

四、用途及用量

1. 适应症

• 预防和治疗化疗、放疗引起的恶心呕吐（对顺铂等抗癌药引起的呕吐效果显著）。
• 文献报道可用于预防和治疗手术后引起的恶心呕吐。

2. 用法用量

给药方式	剂量与用法
口服给药	每次 8mg，间隔 12h 再服 8mg；每天 2 次，连服 5 天
静脉注射	缓慢静注 8mg，间隔 2～4h 再缓慢静注 8mg（共 2 次）；每天 2 次，连用 5 天
静脉滴注	4mg 加入 50～100mL 生理盐水，滴注时间 15min

五、禁忌症与不良反应

1. 禁忌症

• 有过敏史或对昂丹司琼过敏者
• 胃肠道梗阻患者
• 孕妇、哺乳妇女禁用

2. 不良反应

（1）常见 / 已知不良反应

• 肝功相关：中度及高度肝功不良者需控制剂量，肝功恶化时需用保肝药物。
• 胃肠道：大便干结、腹胀（抑制肠道蠕动所致，严重者可持续 5～7 天，可通过调整饮食、运动或联用胃肠动力药缓解，多可自行恢复）。
• 皮肤：注射周围皮肤斑疹、皮疹或一过性发红。

（2）少见 / 偶见不良反应

• 少见：头痛、眩晕、心动过速、胸部不适（均为一过性，无需处理或对症处理即可）。
• 偶见：静坐不能、支气管痉挛、腹泻、癫痫大发作、低钾血症。

（3）其他不良反应

• 部分患者可出现短暂性无症状的氨基转移酶升高。
• 曾有即刻过敏反应的报道。

六、注意事项

• 过敏体质者慎用。
• 少儿、老人：需控制剂量，每天不超过 0.15mg/kg；老年人及肝功不良者消除半衰期可延长至 5h 或更长，需严格控量。
• 孕妇：安全性尚未确定，不推荐早孕期间使用。
• 肾脏损害患者：无需调整剂量、用药次数及给药途径。
• 药物超量：不良反应发生率会增加，需避免。
• 储存要求：30℃以下避光保存。
• 静脉注射：速度须缓慢。

七、药物相互作用

• 与地塞米松或甲氧氯普胺合用：止吐效果更佳。
• 与肝 P450 酶诱导剂 / 抑制剂合用：可能改变昂丹司琼清除率和半衰期，目前无足够资料指导剂量调整。
• 与卡莫司汀、依托泊苷、顺铂合用：不影响昂丹司琼的代谢。