多潘立酮（Domperidone）

一、基础信息

项目	详情
别名	吗丁啉
药物分类	抗多巴胺类药物
核心用途	抑制恶心和呕吐，促进乳汁分泌
化学式	C₂₂H₂₄ClN₅O₂
CAS 号	57808-66-9
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给药方式	口服、静脉注射、直肠给药

主编吐槽

多潘立酮的止吐效果能给到 7.5/10，比甲氧氯普胺效果好。它能促进泌乳，对药娘很友好，但有可能影响某些 od 药物的药效，总体是一款优秀的止吐和抑制恶心的药物。

二、作用机理

1. 抗催吐作用

• 拮抗外周多巴胺受体，直接作用于胃肠壁。
• 增加食道下部括约肌张力，增强胃蠕动，促进胃排空协调，调节胃与十二指肠运动。

2. 催乳作用

• 刺激脑垂体催乳激素的释放，进而促进乳汁分泌。

三、药物动力学数据

指标	详情
生物利用率	高
核心结合蛋白质率	91–93%
药物代谢	主要在肝脏代谢
生物半衰期	7 小时
排泄途径	母乳、肾脏

四、用途及用量

1. 适应症

• 消化不良症（由胃排空延缓、胃食道反流、食道炎引起）：上腹部胀闷感、腹胀、上腹疼痛、嗳气、肠胃胀气、恶心、呕吐、胃烧灼感（伴或不伴反流胃内容物）。
• 各类恶心呕吐：功能性、器质性、感染性、饮食性、放射性治疗或化疗引起的恶心呕吐。
• 特效适应症：多巴胺受体激动剂（如左旋多巴、溴隐亭等）治疗帕金森氏症所引起的恶心和呕吐。

2. 用法用量（口服）

• 成人：每日 3-4 次，每次 1 片；必要时剂量可加倍或遵医嘱。
• 儿童（12 岁以上及 35 千克以上）：每日 3-4 次，每次每公斤体重 0.3 毫克。
• 服用时间：饭前 15-30 分钟服用；饭后服用会延迟吸收。
• 日最高剂量：80 毫克。

五、禁忌症与不良反应

1. 禁忌症

下列情况禁用于本品：

1. 已知对多潘立酮或本品任一成份过敏者。
2. 增加胃动力可能产生危险的情况（胃肠道出血、机械性梗阻、穿孔）。
3. 分泌催乳素的垂体肿瘤（催乳素瘤）患者。
4. 合用酮康唑口服制剂、红霉素或其他可能延长 QTc 间期的 CYP3A4 酶强效抑制剂（如氟康唑、伏立康唑、克拉霉素、胺碘酮、泰利霉素）。

2. 不良反应

（1）常见副作用

• 心脏 QTc 延长，存在室性心律不齐的风险。

（2）罕见副作用

• 胃肠道不适（含非常罕见的一过性肠痉挛）、溢乳、闭经、男子乳房女性化、兴奋、神经过敏。

（3）极罕见副作用

• 过敏反应（含过敏性休克、血管神经性水肿）、锥体外系副作用、惊厥、嗜睡、头痛、皮疹、瘙痒、荨麻疹、肝功能检验异常。

（4）副作用补充说明

• 多潘立酮可能引起催乳素水平升高，罕见情况下导致溢乳、男子乳房女性化、闭经等神经 - 内分泌副作用。
• 锥体外系症状在小儿和成人中均极罕见，停药后可自行完全恢复。
• 惊厥、兴奋、嗜睡等中枢神经系统反应极罕见，主要在婴儿和儿童中报告。

六、注意事项

• 乳糖相关禁忌：本品含乳糖，乳糖不耐受、半乳糖血症或葡萄糖 / 半乳糖吸收障碍患者慎用。
• 药物合用时间：抗酸剂或抑制胃酸分泌药物需于饭后服用，不宜与本品同时服用（避免降低本品口服生物利用度）。
• 肝功能损害患者：惧用（本品主要在肝脏代谢）。
• 严重肾功能不全患者（血清肌酐 > 6 毫克 / 100ml 即 > 0.6mmol/L）：消除半衰期延长至 20.8 小时，单次服药可能无需调整剂量；重复给药时，需将服药频率减为每日 1-2 次，剂量酌减，长期用药需定期检查。
• 储存要求：置于儿童不易拿到处。

七、药物相互作用

1. 拮抗或降低药效的合用

• 与抗胆碱药合用：拮抗本品治疗消化不良的作用。
• 与抗酸剂、抑制胃酸分泌药物合用：降低本品口服生物利用度，不宜同时服用。

2. 增加本品血药浓度的合用

• 多潘立酮主要经 CYP3A4 酶代谢，与 CYP3A4 酶强效抑制剂合用会导致其血药浓度增加，此类抑制剂包括：
  • 唑类抗真菌药物（氟康唑、伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑）
  • 大环内酯类抗生素（红霉素、克拉霉素）
  • HIV 蛋白酶抑制剂（安泼那韦、阿扎那韦、福沙那韦等）
  • 钙拮抗剂（地尔硫萆、维拉帕米）
  • 其他（胺碘酮、阿瑞吡坦、奈法唑酮、泰利霉素）
  • 注：标 * 药物（氟康唑、酮康唑、伏立康唑、克拉霉素、胺碘酮、泰利霉素）同时会延长 QTc 间期，属禁忌合用范畴。

3. 其他合用影响

• 与口服缓释 / 肠衣制剂合用：理论上影响后者吸收；但与地高辛、对乙酰氨基酚合用时，不影响其稳定血药浓度。
• 与神经抑制剂合用：不增强神经抑制剂的作用。
• 与多巴胺能激动剂（溴隐亭、左旋多巴）合用：减少后者外周副作用（消化道症状、恶心呕吐），不拮抗其中枢作用。