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甲氧氯普胺（Metoclopramide）
一、基础信息
| 项目 | 详情 |
|---|---|
| 药物分类 | D₂受体拮抗剂、5-HT₃受体拮抗剂、5-HT₄受体激动剂及催乳素调节剂 |
| 化学类别 | 取代苯甲酰胺（与西沙必利、莫沙必利化学结构相似，后两者为促胃肠蠕动剂） |
| 核心用途 | 治疗恶心、呕吐、胃轻瘫、胃食道逆流疾病；治疗偏头痛 |
| 化学式 | C₁₄H₂₂ClN₃O₂ |
| CAS 号 | 54143-57-6（盐酸盐形式） |
| 相关图片 |  |
| 给药途径 | 口服给药、静脉注射、肌肉注射、鼻喷剂 |
二、药物动力学数据
| 指标 | 详情 |
|---|---|
| 生物利用度 | 80 ± 15% (口服) |
| 药物代谢 | 主要在肝脏代谢，经 CYP2D6（可逆性抑制该酶）及多种 CYP 酶进行 N - 羟基化、N - 去乙基化 |
| 生物半衰期 | 5-6 小时 |
| 排泄途径 | 尿液：70–85%；粪便：2% |
三、药理学与作用机制
1. 受体作用特性
- 以奈米摩尔级亲和力（Ki 值 28.8nM）结合多巴胺 D₂受体，作为受体拮抗剂。
- 混合型 5-HT₃受体拮抗剂与 5-HT₄受体激动剂。
2. 核心作用机制
- 止吐作用：通过拮抗脑部化学感受器触发区的 D₂受体，阻止多数刺激引发的恶心呕吐。
- 胃肠调节：增强下食道括约肌张力，发挥胃肠动力药作用。
- 情绪影响：通过对 5-HT₃受体的拮抗和 5-HT₄受体的激动，可能影响使用者情绪。
四、药效与副作用
1. 核心药效
- 胃肠动力调节：改善消化不良、胃部胀满、胃酸过多、胃排空障碍。
- 止吐：缓解尿毒症、急性放射线症候群、癌症化疗、分娩、感染等相关恶心呕吐。
- 辅助治疗：与扑热息痛 / 阿司匹林合用治疗偏头痛；辅助小肠检查（缩短钡剂通过时间）。
2. 副作用分类
（1）常见副作用
- 静坐不能、局部肌张力不全、昏睡、烦燥不安、疲怠无力、疲劳、腹泻
（2）少见副作用
- 乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动、高血压、低血压、高泌乳素血症（可致乳溢症）、锥体外症候群（如动眼危象）
（3）罕见副作用
- 恐慌症、严重忧郁疾患、特定场所畏惧症、颗粒性白血球缺乏症、室上性心搏过速、醛固酮增多症、抗精神药物恶性症候群、迟发性运动不能、正铁血红蛋白血症
（4）用药警示
- 不建议持续服用超过 12 周，避免严重副作用风险。
- 孕妇服用后未发现明确母婴伤害证据，但需谨慎使用。
五、用量规范
1. 常规用量（口服）
| 人群 | 剂量与用法 |
|---|---|
| 成人 | 常规：每次 5～10mg（1-2 片），每日 3 次； 糖尿病性胃排空障碍：症状出现前 30 分钟服 10mg，或餐前及睡前服 5～10mg，每日 4 次； 总剂量：每日不超过 0.5mg/kg |
| 小儿（5～14 岁） | 每次 2.5～5mg（0.5-1 片），每日 3 次，餐前 30 分钟服，宜短期服用； 总剂量：每日不超过 0.1mg/kg |
2. 药物过量
- 过量症状：深昏睡、神智不清；颈部 / 背部肌肉痉挛、拖曳步态、头面部抽搐、双手颤抖摆动等锥体外系症状。
- 应对措施：使用抗胆碱药物、帕金森病治疗药物或抗组胺药，可制止锥体外系反应。
六、治疗用途细分
- 恶心呕吐相关：缓解尿毒症、急性放射线症候群、癌症化疗、分娩、感染等引发的恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满、胃酸过多。
- 偏头痛：与扑热息痛（乙酰胺酚）或乙酰水杨酸（阿司匹林）合用。
- 胃轻瘫：治疗糖尿病性胃轻瘫、尿毒症、硬皮病等胶原疾患所致胃排空障碍。
- 泌乳：可用于增加乳汁分泌，但有效性和安全性证据不充分。
- 医疗辅助：静脉注射用于小肠追踪检查、小肠灌肠和放射性核素胃排空研究，缩短钡剂通过时间，预防检查相关呕吐。
七、禁忌及注意事项
1. 禁忌症
下列情况禁用：
- 对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者。
- 癫痫患者（用药会增加发作频率与严重性）。
- 胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔患者（用药会加重病情）。
- 嗜铬细胞瘤患者（用药可能引发高血压危象）。
- 因化疗和放疗呕吐的乳癌患者。
2. 慎用情况
- 肝功能衰竭患者（丧失蛋白结合能力）。
- 重症慢性肾功能衰竭患者（锥体外系反应风险升高，需减量）。
3. 注意事项
- 用药后可能导致醛固酮与血清催乳素浓度升高。
- 严重肾功能不全患者剂量至少减少 60%。
- 与西咪替丁合用需间隔至少 1 小时（避免降低西咪替丁口服生物利用度）。
- 药物遇光变黄色或黄棕色后，毒性增高，不可使用。
八、药物相互作用
1. 增强吸收 / 效能
- 与对乙酰氨基酚、左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄青霉素、乙醇、安定、环孢霉素合用：胃排空增快，后者小肠吸收增加。
- 与乙醇或中枢抑制药合用：镇静作用增强。
2. 拮抗作用
- 与抗胆碱能药物、麻醉止痛药物、抗毒蕈碱麻醉性镇静药合用：甲氧氯普胺的胃肠道能动性效能被抵消。
3. 其他风险
- 与单胺氧化酶抑制剂合用（高血压患者）：需监控血压（甲氧氯普胺可释放儿茶酚胺）。
- 与阿扑吗啡合用：抑制阿扑吗啡的中枢性与周围性效应。
- 与慢溶型地高辛合用：降低地高辛胃肠道吸收，间隔 2 小时服用可减少影响；同时增加地高辛胆汁排出，改变其血浓度。
- 与吩噻嗪类等可导致锥体外系反应的药物合用：锥体外系反应发生率与严重性增加。