噻加宾
其他物质 噻加宾(Tiagabine)即替加宾(Tiagabine),其商品名为 Gabitril,是一种 GABA 衍生物,主要用于治疗癫痫。由于你在之前已询问过 Gabitril,我推测你可能指的是同一药物(中文名称 “噻加宾” 与 “替加宾” 常互用)
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作用机制
作用机制
- 机制:选择性抑制 GABA 转运体 1(GAT-1),阻止突触间隙 GABA 的再摄取,延长 GABA 在中枢神经系统的抑制作用。
- 效果:降低神经元兴奋性,控制部分性癫痫发作。
不良反应
- 常见:头晕、嗜睡、疲乏、注意力不集中、恶心。
- 严重:非惊厥性癫痫持续状态(NCSE,罕见)、癫痫发作加重、精神症状(如焦虑、抑郁)。
- 监测:关注神经和精神状态。
药物相互作用
- CYP3A4 诱导剂(如卡马西平)加速代谢,需增量。
- CYP3A4 抑制剂(如红霉素)增加血药浓度,需减量。
药代动力学
- 吸收:生物利用度约 90%,食物延缓吸收。
- 代谢:肝脏 CYP3A4 酶代谢。
- 半衰期:5-9 小时(CYP3A4 诱导剂可缩短至 4-7 小时)。
其他信息
- CAS 号:115103-54-3
- 购买渠道:
- TargetMol 1ml 99.24%;1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥285.00
- TargetMol 5mg 99.24% ¥250.00 购买
- 索莱宝 5mg ≥98% ¥432.00