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扎来普隆（Zaleplon）
一、基础信息
| 项目 | 详情 |
|---|---|
| 药物分类 | 非苯二氮卓类、Z - 吡唑并嘧啶类镇静催眠药、新型安眠药、抗入睡困难药、镇静剂与内部幻觉剂 |
| 别名 | 海波隆（引用自《NEEDY GRIL OVERDOSE》的药物「海波隆 CP」） |
| 适应症 | 治疗失眠症（主要针对入睡困难） |
| 化学式 | C₁₇H₁₅N₅O |
| CAS 号 | 151319-34-5（游离碱形式） |
| 相关图片 |  |
二、作用机理
1. 受体作用
- 激动受体：GABAₐ（α 亚单位的 ω-1 受体）
- 正构受体：GABAₐ
2. 作用特点
- 高选择性、高亲和力配体，可与 GABAₐ受体上苯二氮卓类药物位点结合并正向调节
- 优先结合含 α1 的 GABAₐ受体（原称 BZ1/Ω1 受体），该位点主要介导镇静作用
- 与部分含 α2 和 α3 的 GABAₐ受体（介导抗焦虑、肌肉松弛作用）具有相当亲和力，此选择性高于劳拉西泮或佐匹克隆
- 与唑吡坦的区别：唑吡坦对 α2、α3 亚基亲和力较低，扎来普隆在这些位点亲和力更高
三、药物动力学数据
| 指标 | 详情 |
|---|---|
| 生物利用率 | 30%（口服） |
| 药物代谢 | 主要经肝醛氧化酶（91%）代谢，少量经 CYP3A4（9%）代谢 |
| 代谢产物 | 无活性代谢物（5 - 氧代扎来普隆、去乙基扎来普隆等） |
| 起效时间 | 10-30min |
| 血药达峰时间 | 45min 以内 |
| 消除半衰期 | 1 小时 |
| 作用持续时间 | 大约 4 至 6 小时 |
| 排泄途径 | 肾脏 |
补充说明
- 扎来普隆的半衰期仅 1 小时，代谢受醛氧化酶抑制剂或诱导剂影响
- 约 9% 的扎来普隆经 CYP3A4 代谢为去乙基扎来普隆，后者再经醛氧化酶代谢为 5 - 氧代去乙基扎来普隆
四、药效
- 核心效果：改善睡眠潜伏期，显著缩短入睡时间，更擅长诱导睡眠而非维持睡眠
- 辅助效果：可缓解半夜觉醒，但对减少过早觉醒效果有限，且未证实能增加总睡眠时间
- 安全优势：睡前服用后，早晨或半夜服药 4 小时后对驾驶表现无显著影响；与苯二氮卓类药物相比，副作用更少
- 风险提示：包括扎来普隆在内的安眠药与死亡风险增加有关
- 特性对比：化学强化作用不强，反弹效应远小于其他非苯二氮卓类（Z 药物）
五、不良反应
1. 主要作用（治疗相关）
- 镇静、强化入眠、梦境增强
2. 主要副作用
- 记忆削弱、头晕、顺行性遗忘
3. 其他特点
- 不良反应与苯二氮卓类药物相似，但次日镇静作用较弱
- 临床研究显示，使用扎来普隆不会导致交通事故发生率增加
六、药物相互作用
- 与 CYP3A4 诱导剂（利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥等）合用：降低扎来普隆有效性，建议更换催眠药物
- 与硫利达嗪合用：镇静作用增强（可能是叠加效应或药物相互作用）
- 与苯海拉明（弱醛氧化酶抑制剂）合用：未发现影响扎来普隆药代动力学
七、用量规范
1. 标准剂量（以 60kg、无耐药性为标准）
- 医学剂量：5~10mg / 次，每日睡前服用
- 滥用剂量：不明
2. 药效时间
- 【缺少数据】
3. 剂量调整原则
体重不同对应剂量不同，上述剂量针对 60kg 人群。个人剂量 =（自身体重 ÷60）× 上述标准剂量