⚠️ 严正警告：
本专栏所涉及的 “药物过量（OD）” 相关信息，仅基于现有研究与公开医学文献整理，旨在揭示药物过量的风险与危害，用于健康教育与科学普及。我们坚决拒绝、反对任何形式的药物过量行为。
普瑞巴林 及加巴喷丁 / 苯磺酸克利加巴林 / 苯磺酸美洛加巴林
OD 药物基础信息
- 核心药物：普瑞巴林
- 同类药物：加巴喷丁、苯磺酸克利加巴林、苯磺酸美洛加巴林
- CAS 号：604-639-1
一、关于普瑞巴林
1. 项目描述
普瑞巴林本身为酸，即 (S)-3-(氨甲基)-5 - 甲基己酸，常用剂型为普瑞巴林胶囊。
- 设计用途：治疗神经性疼痛、癫痫、广泛性焦虑障碍；化学结构与 GABA 类似，但无调控 GABA 水平能力。
- 代谢特点：92%-99% 以原型经肾脏代谢，生物利用度 90%，半衰期 5～6.5h；非空腹服用吸收率降低，血药浓度达峰延迟 3 小时，峰值降 25%~30%。
- 管控情况：PRC 大陆地区几乎无政府管控。
- 核心影响：
- 正面作用（受试对象 / 受害者报告）：强力去除焦虑，出现镇静、眩晕、欣快、镇痛、内部幻觉。
- 负面作用：药效减退后出现严重生理 + 心理戒断，使用前焦虑水平与戒断强度正相关；长期过量致肾脏超载，引发蛋白尿、血尿甚至肾衰竭；毒性低，仅持续大剂量或（數據刪除）级别剂量有死亡报告。
- 成瘾风险：成瘾性促使用量增加，耐药增长极快，引发（數據刪除）事件、（數據刪除）事件，或为███事件当事人自杀诱因之一。
2. 滥用相关
- 使用原则：仅在有 “仅普瑞巴林可处理的症状” 时使用，使用前需复议必要性，不允许超医用最大剂量。
- 剂量参考（首次使用）：多数人无需超 150mg/d 即可满足抗焦虑、缓解头痛、镇静催眠需求，低剂量可能引发头晕 “亚解离”。
- 戒断应对：
- 提前准备：缓慢减药至 150mg/d，辅以 SSRI 和 BZDs 降低症状影响。
- 医疗支持：严重戒断时需当地精卫支持，医疗手段仅部分降低戒断症状。
- 戒断时长：通常 3 个月，用药越久、剂量越大，撤药过程越久。
- 滥用现状：医学剂量是良药，OD 成祸害；推特多有滥用成瘾案例；ODer 因耐受需加大剂量，走上不归路。
- OD 普瑞巴林特点：效果强于 BZD 类药物 n 倍（抗焦虑、镇静 / 助眠），焦虑越强成瘾性越强；通过调节钙离子通道阻断 P 物质与 NK-1 受体结合起效，药效后身体依赖药物阻断 P 物质，致 P 物质过量结合，引发更严重焦虑（长期大量服用可能伴疼痛）。
3. 作用机制
- 阻断通道：钙离子（电压依赖性 α2δ 亚基）
- 抑制释放：P 物质 / SP/Substance P、谷氨酸 / Glu、乙酰胆碱 / ACh、正肾素 / NE
- 间接作用：提高 GABA 水平
- 排泄特点：体内几乎不代谢，原形经肾排泄；低于口服量 0.1% 随粪便排泄。
4. 作用与副作用
| 类型 | 具体表现 |
|---|---|
| 急性副作用 | 失眠、急性躁狂、惊厥、焦虑、失落感、孤独、自杀心理上升 |
| 主要主作用 | 镇静、眩晕、欣快、镇痛、内部幻觉 |
| 急性主作用 | 音乐欣赏力提高 |
- 特殊用药提示：OD 普瑞巴林时，服药前 6h~ 服药后 2h（T-6h~T+2h）不可食用固体（防药效减弱），但需喝液体（防胶囊化不开）。
5. 普瑞巴林：兴奋 / 抑制？成瘾？
- 作用矛盾性：
- 兴奋端：去除焦虑（含社会性焦虑），致去抑制，成 “社交达人”；
- 镇静端：引发解离、GABA 镇静、抗躁狂，令人冷静；
- 结论：可能为 “镇静地兴奋”，做事时更大胆（因社交焦虑降低，忽略后果）（理论推导或有误）。
- 联用效果：吸尼古丁 + 普瑞巴林 > 普瑞巴林单吃 > 右美沙芬 + 普瑞巴林低剂量；尼古丁致焦虑，普瑞巴林压制 P 物质，焦虑越重越易成瘾。
- 成瘾本质：存在体瘾；类比阿片类成瘾，药效后机体依赖药物压制 P 物质，自身无法减除，致焦虑漫溢，引发再服药欲望，不排除其他成瘾缘由。
- 未来风险：普瑞巴林管制后，囤药耗尽时，会有更多人哭诉成瘾。
6. 药物用量（无耐药性，以 60kg 为标准）
| 剂量类型 | 用量 | 说明 |
|---|---|---|
| 医学剂量 | 1t~2t，每日三次 | - |
| 起效剂量 | 3t~4t | - |
| 轻度剂量 | 4t~6t | - |
| 中度剂量 | 6t~8t | - |
| 高度剂量 | 8t~12t | - |
| 重度剂量 | 12t~16t | - |
| 死亡剂量 | 存在但未知 | 口服几乎不会致死 |
- 时效（以服药后时间为标准）：
- 起效时：15min~30min
- 来效时：30min~2h
- 顶峰时：2h~3h
- 退效时：3h~6h
- 残效时：6h~12h
- 总效时：5h~8h
- 剂量调整：体重≠60kg 者，用 “体重 ÷60× 标准剂量” 计算自身适用剂量。
- 饮食要求：服用前 6~9h 及服用后 1~2h 建议不食用固体（至少空出一顿饭）。
- 联用禁忌：与金刚烷胺联用可能致严重风险！
7. 药物品牌（普瑞巴林胶囊【单方制剂】）
- 齐鲁：盒装 75mg×4 板 × 每板 8 片，价格约 15 元
- 万玮：盒装 75mg×8 片，价格约 13 元
- 赛维：盒装 75mg×10 片，价格约 33 元
- 乐瑞卡：盒装 75mg×8 片，价格约 52 元
8. 痛苦至极的戒断反应
- 成瘾强度：成瘾性堪比阿片类药物！
- 戒断特点：戒断焦虑随服用次数增加而提升（如高利贷）；戒断期极度痛苦（“妈妈～浑身蚂蚁爬～”）。
- 减药方案：若每日需 36t 维持，可每天减 4t；也可用加巴喷丁替代（1t 加巴喷丁≈0.1t 普瑞巴林）。
- 替代原理：加巴喷丁是较弱的钙离子通道阻断剂和 NMDA 拮抗剂（普瑞巴林低配版），类似美沙酮戒断海洛因。
- 戒断症状：抑郁 + 重度焦虑 + 极度头痛；案例 —— 戒药半个多月，初期吃加巴喷丁仍头疼，靠冬眠疗法强忍，撤加巴后仍未缓解。
- 重要提示：OD 普瑞巴林前需重视警告，详细了解戒断反应。
- 耐受风险：连续吃一周后，普瑞巴林对 P 物质的压制作用失效，成 “无效成分”，停药难受、吃也无效；苯二氮卓类药物与普瑞巴林相比 “是弟弟中的弟弟”。
- 特殊提示：需下机时请吃食物。
9. 低剂量用药实例（药物警戒不包括低剂量医学用药）
- 1t 普瑞：high 的要死（图片）
- 2t 普瑞：感觉非常放松（图片）；接近解离（图片）；延长睡眠时间（通过抗焦虑达成）（图片）
- 4t 普瑞（300mg）：继续加量不增加药效（图片）
- 低剂量优势：很快乐，且省药（图片）
- 2024 年 7 月 18 日：2t 普瑞缓解头痛（图片）
- 2024 年 8 月 5 日：医学剂量使用普瑞是心目中的 top1（图片）
10. 高剂量及联用实例
- 2024 年 6 月 14 日：OD 普瑞巴林并联用其他神经药物，致自伤、精神病发作（图片）
- 2024 年 6 月 22 日：32t 普瑞巴林联用大量杂药入院（报告四）（图片）
- 2024 年 7 月 2 日：12t 普瑞巴林联用 1t 狗屎、3t 舍曲林，致昏迷住院（图片）
- 2024 年 7 月 7 日：84t 普瑞巴林住院（图片）（图片）
11. 普瑞巴林和金刚烷胺合用
- 核心原则：抛开剂量谈毒性都是耍流氓。
- 医学剂量：无相互作用（普瑞巴林最大医学剂量 8t=600mg/day，抗癫痫；金刚烷胺最大医学剂量 4t=400mg/day，抗帕金森）（图片）
- 滥用风险：主编不建议 OD 这两种药物；滥用金刚烷胺是 “畜生药”，其与右美沙芬等 OD 也有严重不良事件报告。
- 通用禁忌：普瑞巴林联用其他神经药物、金刚烷胺联用其他神经药物，均很危险。
12. 普瑞巴林与 DXM 的共性（普瑞巴林成 “DXM 第二”）
- 连续使用均有明显药物耐受
- 均有显著个体差异
- OD 时除解离外均有一定兴奋（DXM 兴奋性来自 SNRI，普瑞巴林来自解除社交焦虑→社交增强 e 人体验卡）
- 均有依赖性（DXM 几乎无身体依赖，心理成瘾性不容小觑；普瑞巴林有身体成瘾性）
13. 普瑞巴林对睾酮的影响
高剂量普瑞巴林可降低睾酮、增加催乳素：
- 机制：选择性结合电压门控钙通道 α2δ 亚基，致神经元 GABA 水平增加，抑制兴奋性神经递质释放；高剂量下逆转 BAX/BCL2 比率，增加 p38 MAPK 水平，诱导氧化应激标志物，导致细胞凋亡。
二、克利加巴林
- 基本信息：克利加巴林（Crisugabalin，HSK16149），选择性 GABA 类似物，第三代钙离子通道调节剂，开发用于治疗慢性疼痛。
- 核心优势：比普瑞巴林治疗指数更广泛，作用机制相似。
- 精神效应：镇静、眩晕、欣快、镇痛、内部幻觉
- 滥用剂量：220-380mg
- 时效：1h 起效，1-1.5h 达峰，持续 6-8h
- 相较于普瑞巴林 / 加巴喷丁的优势：
- 更高靶点结合力：IC50 值 3.96nM（最低），对 α2δ 亚基结合力最强，活性约为普瑞巴林 23 倍，镇痛效果更强、作用时间更长；滥用者报道效力转换约 1mg:2.6mg（克利加巴林：普瑞巴林）。
- 更强靶点选择性：对 105 个其他安全性靶点无明显作用，无脱靶作用；脑组织暴露水平显著低于普瑞巴林，中枢神经系统耐受性更好、副作用更少。
- 药物品牌：思美宁 苯磺酸克利加巴林胶囊，20mg×8 粒 / 板 ×1 板 / 盒，45 元
三、美洛加巴林
- 基本信息：苯磺酸美洛加巴林片，第三代钙离子通道调节剂类药物。
- 作用机制：作用于钙离子通道 α2δ 亚基，与 α2δ 亚基亲和力高；与 α2δ-1 亚基（镇痛相关）解离慢，与 α2δ-2 亚基（中枢不良反应相关）解离快，平衡疗效与安全性；临床前研究中镇痛作用更强、更持久（图片）。
- 药物品牌：德力静 苯磺酸美洛加巴林片，5mg×10 片 / 板 ×3 板 / 盒