双氢麦角毒碱
其他物质 双氢麦角毒碱(Dihydroergotoxine 或 Ergoloid) 双氢麦角毒碱是抗痴呆药、益智药,属于血清素能致幻剂。
双氢麦角毒碱是天然麦角生物碱的四种衍生物,双氢麦角斯汀(dihydroergocristine)、双氢麦角考宁(dihydroergocornine)、α- 双氢麦角隐亭(α-dihydroergocryptine)、β- 双氢麦角隐亭(β-dihydroergocryptine)的等比例混合物,属于半天然药物。
药理作用
作用机理
- 激动受体:血清素受体
- 激动受体:多巴胺受体
- 拮抗受体:α 肾上腺素受体
- 正变构受体:GABAA
药物作用
主要的副作用
- 恶心、呕吐、头痛、皮疹、潮红、视力模糊、鼻塞、直立性低血压(罕见)、心动过缓
主要的主作用
- 抗痴呆、缓解血液循环障碍、降低泌乳素、抗高血压(轻微)
药代动力学
- 生物利用度:25%
- 血浆蛋白结合率:98–99%
- 代谢率:50%
- 半衰期:3.5h
药物使用
甲磺酸双氢麦角毒碱片【单方制剂】
- 喜得镇:盒装 1mg×50 片,价格约 30 元
- 信谊:盒装 1mg×60 片,价格不明
甲磺酸双氢麦角毒碱缓释片【单方制剂】
- 依舒佳林:盒装 2.5mg×25 片,价格约 50 元
剂量
医学剂量:成人口服速释片一次 1-2mg,一日 3 次,饭前服用。缓释片一次 2.5mg,一日早晚 2 次,饭后服用。注射剂略。不建议儿童服用。
相互作用
- 唑类抗真菌药(酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑、氟康唑、克霉唑)、西咪替丁 增加 双氢麦角毒碱 血药浓度
- 氟伏沙明 增加 双氢麦角毒碱 血药浓度并增加血清素综合征风险
- 抗凝血药(华法林) 降低 双氢麦角毒碱 活性
- 大环内酯类抗生素(红霉素、克拉霉素、交沙霉素、罗红霉素)、曲普坦类(舒马曲普坦、佐米曲普坦)、多巴胺类药物(恩他卡朋、左旋多巴、甲基多巴、卡比多巴、金刚烷胺) 与 双氢麦角毒碱 合用增加血管收缩效应
- 双氢麦角毒碱 增加 降压药 的药效
反制方法
血清素受体拮抗剂