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条款

托吡酯(Topiramate)信息指南


title: 托吡酯(抗癫痫 / 心境稳定剂)核心信息 index: true icon: medical-pill author: 危险品科普团队 category:

  • 其他药物科普
  • 抗癫痫药
  • 心境稳定剂

一、基本信息

  • 名称:托吡酯(Topiramate)
  • 药物类别:抗癫痫药物、抗躁郁药物,属于镇静剂、心境稳定剂(本条目侧重精神障碍治疗作用)
  • 额外用途:缓解暴食障碍或其他药物导致的体重增加;治疗酒精、BZDs 等 GABA 能物质成瘾
  • 批准差异:中国大陆批准为心境稳定剂,FDA 未批准用于双相情感障碍治疗(但药理及临床显示有抗躁狂作用)

二、药理作用

1. 作用机制

  • 阻断通道:钙(Ca²⁺)通道、钠(Na⁺)通道
  • 激活受体:GABA-A 受体
  • 抑制受体:AMPA 受体、红藻氨酸(KA)受体

2. 药物作用

(1)主要主作用

  • 抗癫痫
  • 解离感
  • 镇静

(2)主要副作用

  • 常规副作用:S-J 综合征(初期表现为皮疹)、肾结石、肢体发麻、嗜睡、恶心、眩晕、认知降低
  • 急性副作用:代谢性酸中毒、呕吐、共济失调、精神错乱

三、药代动力学

  • 血药浓度达峰时间:约 3h
  • 半衰期:约 21-24h
  • 代谢与排泄:主要经 CYP3A4 酶代谢后经肾清除,蛋白结合率低,无活性代谢物
  • 酶作用:CPY2C19 酶抑制剂

四、用药规范

1. 推荐剂量(躁狂预防及治疗)

  • 服用频率:早晚各 1 次
  • 单次剂量:50mg
  • 核心原则:请遵医嘱

2. 药物品牌(托吡酯片,瓶装)

品牌规格价格
妥泰25mg×60 片约 73 元
华思静25mg×60 片约 44 元

五、药物相互作用及禁忌

1. 相互作用禁忌

  • 禁止与其他 AED 类药物(新型抗癫痫药物,如丙戊酸盐)共同服用:相互作用复杂,可能导致血药浓度大幅变化,引发不可预测风险,需严格遵医嘱

2. 人群禁忌

  • 孕妇禁用 AEDs 类药物:可能导致内分泌及性激素失调,对胎儿致畸率极高

六、注意事项

  • 不良反应处理:如出现皮疹、发热等症状,立即停药并就医
  • 临床用药观察:主编仅见与其他心境稳定剂联用的患者
  • 特定群体推荐:仅推荐 MTF 群体使用碳酸锂、丙戊酸盐、加巴喷丁作为心境稳定剂(不降低雌二醇血药浓度);癫痫患者可优先选择左乙拉西坦(优于 BZDs 和巴比妥类药物)

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