托吡酯(Topiramate)信息指南
title: 托吡酯(抗癫痫 / 心境稳定剂)核心信息 index: true icon: medical-pill author: 危险品科普团队 category:
- 其他药物科普
- 抗癫痫药
- 心境稳定剂
一、基本信息
- 名称:托吡酯(Topiramate)
- 药物类别:抗癫痫药物、抗躁郁药物,属于镇静剂、心境稳定剂(本条目侧重精神障碍治疗作用)
- 额外用途:缓解暴食障碍或其他药物导致的体重增加;治疗酒精、BZDs 等 GABA 能物质成瘾
- 批准差异:中国大陆批准为心境稳定剂,FDA 未批准用于双相情感障碍治疗(但药理及临床显示有抗躁狂作用)
二、药理作用
1. 作用机制
- 阻断通道:钙(Ca²⁺)通道、钠(Na⁺)通道
- 激活受体:GABA-A 受体
- 抑制受体:AMPA 受体、红藻氨酸(KA)受体
2. 药物作用
(1)主要主作用
- 抗癫痫
- 解离感
- 镇静
(2)主要副作用
- 常规副作用:S-J 综合征(初期表现为皮疹)、肾结石、肢体发麻、嗜睡、恶心、眩晕、认知降低
- 急性副作用:代谢性酸中毒、呕吐、共济失调、精神错乱
三、药代动力学
- 血药浓度达峰时间:约 3h
- 半衰期:约 21-24h
- 代谢与排泄:主要经 CYP3A4 酶代谢后经肾清除,蛋白结合率低,无活性代谢物
- 酶作用:CPY2C19 酶抑制剂
四、用药规范
1. 推荐剂量(躁狂预防及治疗)
- 服用频率:早晚各 1 次
- 单次剂量:50mg
- 核心原则:请遵医嘱
2. 药物品牌(托吡酯片,瓶装)
品牌 | 规格 | 价格 |
---|---|---|
妥泰 | 25mg×60 片 | 约 73 元 |
华思静 | 25mg×60 片 | 约 44 元 |
五、药物相互作用及禁忌
1. 相互作用禁忌
- 禁止与其他 AED 类药物(新型抗癫痫药物,如丙戊酸盐)共同服用:相互作用复杂,可能导致血药浓度大幅变化,引发不可预测风险,需严格遵医嘱
2. 人群禁忌
- 孕妇禁用 AEDs 类药物:可能导致内分泌及性激素失调,对胎儿致畸率极高
六、注意事项
- 不良反应处理:如出现皮疹、发热等症状,立即停药并就医
- 临床用药观察:主编仅见与其他心境稳定剂联用的患者
- 特定群体推荐:仅推荐 MTF 群体使用碳酸锂、丙戊酸盐、加巴喷丁作为心境稳定剂(不降低雌二醇血药浓度);癫痫患者可优先选择左乙拉西坦(优于 BZDs 和巴比妥类药物)