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佐匹克隆（Zopiclone）
一、基础信息
| 项目 | 详情 |
|---|---|
| 药物分类 | Z 药物、第三代镇静催眠药、环吡咯酮衍生物（非苯二氮䓬类） |
| 别名 | 唑吡酮 |
| 适应症 | 治疗失眠 |
| 管制等级 | 第二类精神药品 |
| 化学式 | C₁₇H₁₇ClN₆O₃ |
| CAS 号 | 43200-80-2（游离碱形式） |
| 相关图片 |  |
二、作用机理
- 激动受体：GABAₐ（轻微选择亲和 α1/α5 亚基）
- 正构受体：GABAₐ
- 拮抗受体：烟碱乙酰胆碱
三、药物动力学数据
| 指标 | 详情 |
|---|---|
| 生物利用率 | 52-59% |
| 药物代谢 | 多种细胞色素 P450 肝酶催化 |
| 生物半衰期 | ~5-9 小时 |
| 排泄途径 | 主要通过尿液排泄 |
四、药效
- 核心作用：镇静、安眠、肌松、抗焦虑、抗惊厥
- 特殊作用（与同为 Z 药物的唑吡坦相似）：
- 社交能力增强
- 抗焦虑、抗抑郁
- 极大的兴奋
- 作用关联：激动 GABAₐ受体时对 α1/α5 亚基的轻微选择性亲和，是上述心理作用的主要原因
五、不良反应
1. 短期副作用
- 困倦、口苦、口干、肌无力、头痛
2. 长期副作用（突然停药可出现）
- 反跳性失眠、噩梦、恶心、呕吐、焦虑、肌痛、震颤
3. 罕见副作用
- 痉挛、肌肉颤抖、意识模糊、性欲障碍
4. 未知副作用
- 躁动、谵妄、妄想、精神错乱、共济失调、呼吸抑制
六、禁忌症
下列情况禁止使用本品：
- 对佐匹克隆或任何其他成分过敏者
- 重症肌无力患者
- 严重呼吸功能不全患者
- 重度睡眠呼吸暂停综合征患者
- 严重的急性或慢性肝脏功能不全患者（存在发生肝性脑病的危险性）
- 对谷蛋白过敏或不耐受的患者（药物含小麦淀粉［谷蛋白］）
七、注意事项
- 过量风险：过量服用可导致深睡或昏迷
- 用药时长：不宜过长，一般不超过 4 周，可间断使用
- 活动限制：用药期间不宜驾车或从事机械操作
- 停药方式：须逐渐减量，不可突然停药
- 饮食禁忌：用药期间禁止饮酒
八、药物相互作用
- 与神经肌肉阻滞药、中枢神经抑制药合用：镇静作用增强
- 与甲氧氯普胺合用：甲氧氯普胺增加佐匹克隆的血药浓度
- 与卡马西平合用：佐匹克隆峰浓度升高，卡马西平峰浓度降低
- 与红霉素合用：红霉素增加佐匹克隆 AUC 和 t1/2，可能伴随精神运动障碍
- 与阿托品、利福平合用：使佐匹克隆的浓度降低
- 与苯二氮䓬类催眠药合用：增加戒断症状
去甲佐匹克隆（Norzopiclone）
一、基础信息
| 项目 | 详情 |
|---|---|
| 药物属性 | 佐匹克隆在体内的主要代谢产物之一 |
| 管制等级 | 并未上市 |
| 化学式 | C₁₆H₁₅ClN₆O₃ |
| CAS 号 | 59878-63-6（游离碱形式） |
二、药理特性
- 作用与母体药物佐匹克隆类似，但催眠作用微弱或缺乏
- 仍具有一定的抗焦虑特性
- 作用靶点：GABA-A 受体及多巴胺 D2 受体，发挥镇静、催眠和抗焦虑作用
三、药代动力学数据
| 指标 | 详情 |
|---|---|
| 代谢与形成 | 佐匹克隆通过去甲基化代谢途径产生，约 15% 的口服剂量转化为该代谢物 |
| 生物半衰期 | 7 至 11 小时 |
| 血浆蛋白结合率 | 52%-59% |
| 排泄途径 | 主要在肝脏经细胞色素 P450 酶系（尤其是 CYP3A4 和 CYP2E1）代谢，代谢产物主要经尿液排泄，少量经粪便排出，原形药物在尿液中排泄极少 |
右佐匹克隆（Eszopiclone）
一、基础信息
| 项目 | 详情 |
|---|---|
| 药物分类 | 非苯二氮类短期镇定催眠剂、环吡咯酮类化合物 |
| 活性形式 | 佐匹克隆右旋异构物 |
| 管制等级 | 第二类精神药品 |
| 化学式 | C₁₇H₁₇ClN₆O₃（与佐匹克隆相同） |
| CAS 号 | 138729-47-2（游离碱形式） |
主编吐槽
右佐匹克隆作为安眠药最主要的副作用就是苦得要死 —— 不是吃的时候苦，是吃完苦一整天，吃什么都是苦的，嘴里口水都发苦。作为 od 药物时，不仅效果有限，幻觉全看运气，还会苦到难以忍受，不推荐 od 使用。
二、药物动力学数据
| 指标 | 详情 |
|---|---|
| 血浆蛋白结合率 | 52-59% |
| 药物代谢 | 肝脏中氧化及去甲基化（CYP3A4 与 CYP2E1 酶催化） |
| 生物半衰期 | 6 小时 |
| 排泄途径 | 肾脏 |
| 吸收特性 | 口服吸收快，约 1~1.3 小时达到血药峰值 |
三、作用机理
作为 GABAₐ受体激动剂，作用位点在苯二氮类受体上，通过氧化或去甲基化代谢发挥作用。
四、不良反应
1. 常见症状
- 口中有不舒服的苦味和金属味、头痛、胸痛、感冒症状、口干、白天睡意浓厚、头昏、肠胃不适、性欲降低
2. 较少见症状
- 皮疹、瘙痒、不协调、背痛、排尿疼痛
3. 特殊风险
- 服用后未马上入睡或仅短暂入睡，醒来时可能出现头晕及其他不适
五、依赖性
- 可能造成精神、生理上的依赖性，有酗酒和药物滥用习惯的人群成瘾风险更高
- 长期使用会产生耐受性，需逐渐增加药量以达到同等效果
六、用量规范
1. 常规推荐剂量
| 人群 / 药物 | 剂量标准 |
|---|---|
| 佐匹克隆（成人） | 临睡前服 7.5 mg |
| 佐匹克隆（老年 / 体弱 / 肝功能不全） | 临睡前服 3.75 mg |
| 右佐匹克隆（成人起始） | 入睡前 2 mg，可根据临床需要增至 3 mg |
| 右佐匹克隆（老年入睡困难） | 起始剂量 1 mg，必要时可增至 2 mg |
| 右佐匹克隆（老年睡眠维持障碍） | 入睡前 2 mg |
2. 分级剂量（以 60kg、无耐药性、左右旋体混合为标准）
- 医学剂量：1t（每日睡前服用）
- 起效剂量：2mg
- 轻度剂量：3.5~5mg
- 中度剂量：5~7.5mg
- 高度剂量：7.5~15mg
- 重度剂量：15mg+
- 死亡剂量：未知
- 特殊说明：若使用右佐匹克隆，剂量需相较于混合体减半
3. 药效时间（以距离服药已过去的时间为标准）
- 起效时：10~30min
- 顶峰时：3~4h
- 总效时：3.5~9h
4. 剂量调整原则
体重不同对应剂量不同，上述剂量针对 60kg 人群。个人剂量 =（自身体重 ÷60）× 上述标准剂量