托莫西汀

ADHD 药物 托莫西汀 托莫西汀别名阿托西汀 (Atomoxetine)，是抗 ADHD 药物，属于非苯丙胺类兴奋剂、兴奋型抗精神病剂。一般以盐酸配合物，即盐酸托莫西汀

药理作用

作用机理（方便起见，包括其代谢物）

• 抑制再摄取：正肾素（最主要的机理）
• 抑制再摄取：血清素
• 抑制再摄取：多巴胺
• 激动受体：血清素 / 5-HT2
• 部分激动受体：κ- 阿片（kappa）
• 拮抗受体：μ- 阿片（mu）
• 拮抗受体：NMDA（降低 NR2B 蛋白含量）
• 存在作用：δ- 阿片受体
• 存在作用：GABA

作用

• 主要的副作用：异常时间勃起、虚弱【缺】
• 急性的副作用：过敏、心跳异常、脱水、恶心、疲劳【缺】
• 主要的主作用：抗 ADHD、抗抑郁、解离、非常轻微的阿片类麻醉

药代动力学

口服托莫西汀后，吸收迅速且完全，1 ~ 2h 内，血浆浓度达峰。如果与食物同服，最大血浆浓度会降低 10 ~ 40%，并且达峰时间延误 3h。影响胃 pH 值的药物对利用度没有影响，例如氢氧化铝。于体内，托莫西汀经过 CYP2D6 与 CYP2C19 代谢为两种活性代谢物：去甲阿托莫西汀、羟阿托莫西汀。之后，以尿液排出

托莫西汀的半衰期因人而异，平均为 4.5h ~ 19h。稳态水平通常在常规给药的第 10 天左右达到，且会随着 CYP2D6 的状态而变化

由于托莫西汀的代谢依赖 CYP2D6 活性，同理右美沙芬，可分为强代谢者与弱代谢者

对于强代谢者而言。半衰期：托莫西汀平均为 5.34h，去甲阿托莫西汀平均为 8.9h。绝对生物利用度为 63%。稳态时血浆浓度：给药的 1.0% 和 5% 对于弱代谢者而言。半衰期：托莫西汀平均为 20.0h，去甲阿托莫西汀平均为 33.3h。绝对生物利用度为 94%。稳态时血浆浓度：给药的 5% 和 45%。 另外，托莫西汀对 CYP2D6 几乎没有影响

药物使用

药物品牌

盐酸托莫西汀胶囊 ——

• 择思达：盒装 50mg× 每 10t，停产
• 正丁：盒装 10mg× 每盒一板 × 每板 10t，价格约 72 元
• 天方：盒装 10mg× 每盒两板 × 每板 7 粒 价格约 15 元

剂量（以 60kg，平均地无耐药性，无联合药物为标准）

这玩意能 o？

鬼知道医用剂量啊遵医嘱吧

一些事项

抗 ADHD 来源于正肾素再摄取抑制 —— 三重单胺再摄取抑制