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• 药物大类介绍

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茶碱类药物

一、药物大类介绍

茶碱类药物是一类支气管扩张剂，用于治疗支气管哮喘等，属于兴奋剂（多索茶碱除外）。

1. 常见药物及上市情况：

   • 包含药物：茶碱（Theophylline）、氨茶碱（Aminophylline）、胆茶碱（Choline theophyllinate）、多索茶碱（Doxofylline）、二羟丙茶碱（Diprophylline）、茶苯海明（Dimenhydrinate）、8 - 氯茶碱（8-Chlorotheophylline）、茶碱乙酸（Acefylline）、安布茶碱（Ambuphylline）、巴米茶碱（Bamifylline）、依他茶碱（Etamiphylline）、羟丙茶碱（Proxyphylline）等。
   • 上市差异：前六者在国内有单方制剂上市，其余均未在国内上市。

2. 化学结构与分类：

   • 结构类型：黄嘌呤（Xanthine）衍生物。
   • 分类标准（私以为）：区分茶碱类与其他黄嘌呤衍生物在于嘌呤环 1 位和 3 位甲基是否完整未经篡改、9 位 N 原子是否干净没有取代基（参见后文化学结构对比）[1]。
   • 咖啡因关联：依上述标准，咖啡因可算作茶碱类，其化学结构可表述为 7 - 甲基茶碱；纯净的咖啡因是第二类精神药品。

3. 药理作用共性：茶碱类药物具有共同的药理作用。

二、药理作用（总论）

1. 作用机理

• 抑制酶活性：磷酸二酯酶 / PDE（非选择性）
• 拮抗受体：腺苷受体 / Adenosine receptor（非选择性）（多索茶碱无此作用，巴米茶碱为选择性腺苷 A1 受体 / A1AR 拮抗剂）
• 拮抗受体：毒蕈碱型乙酰胆碱受体 /mAChRs M1、M2、M3、M4、M5（仅限茶苯海明）

2. 药物作用

• 主要的副作用：失眠、易怒、食欲不振
• 急性的副作用：心悸、焦虑、高血压、恶心、腹泻、头晕头痛、癫痫发作
• 主要的主作用：兴奋、抗困意、体力提升、利尿