哌甲酯(Methylphenidate)信息指南
title: 哌甲酯(ADHD 治疗药物)核心信息 index: true icon: medical-pill author: 药物百科 category:
- ADHD 药物科普
- 兴奋剂类药物
一、基本信息
- 名称:哌甲酯(Methylphenidate,简称 MPH)
- 药物类别:抗 ADHD 药,属兴奋剂
- 核心属性:用于治疗注意力缺陷多动障碍(ADHD),长期使用具有中度成瘾性
二、药理作用
1. 作用机理
- 抑制再摄取:多巴胺(主要)、去甲肾上腺素(次要)
- 结合受体:血清素受体 5HT1A、5HT2B
2. 药物作用
(1)主要副作用
- 常规副作用:心率加快、脱水、尿频、口干、食欲抑制、出汗增多、头晕、焦虑、时间感知异常
- 退效后副作用:焦虑、认知疲劳、抑郁、易怒、动力抑制、心率加快、思维减慢
(2)主要作用
认知欣快感、记忆增强、思维加速、分析增强、动机增强
(3)剂量相关作用
- 中低剂量特有:情绪抑制、注意力增强
- 高剂量特有:恶心、磨牙、性欲增强、瞳孔扩张、现实感丧失、音乐欣赏力增强
- 极高剂量特有:高热(不低于 41.5℃)、肾上腺素过多、惊厥、偏执、刻板症、横纹肌溶解症(快速肌肉衰竭)、昏迷、循环衰竭
(4)特殊作用
高剂量可能直接降低 NMDA 受体表达,产生类似解离剂的药效
三、药代动力学
- 口服生物利用度:约 30%(范围:11–52%)
- 吸入生物利用度:约 70%
- 血浆蛋白结合率:10–33%
- 半衰期:2-3h
- 速释剂持续时间:3–4h
- 缓释剂持续时间:6–12h
- 排泄途径:尿液(90%)
四、药物品牌与规格
药物剂型 | 品牌 | 规格 | 备注 |
---|---|---|---|
盐酸哌甲酯缓释片(单方) | 专注达(西安杨森) | 瓶装 18mg/36mg×16 片 | 价格不明 |
盐酸哌甲酯片(单方) | 利他林(苏州第壹制药) | 10mg / 片 | 疑已停产 |
五、口服剂量与时效
1. 口服剂量
- 阈值:5mg
- 医学剂量:18-36mg(缓释片,一天一次)
- 轻度剂量:10-20mg
- 中度剂量:20-40mg
- 高度剂量:40-60mg
- 重度剂量:60mg+
2. 口服时效
- 起效时:20min-60min
- 来效时:20min-60min
- 顶峰时:1.5h-2.5h
- 退效时:1h-2h
- 总效时:4h-6h
- 后续影响:2-6h
六、药物相互作用
联用药物 / 物质 | 风险后果 |
---|---|
乙醇(酒精) | 增加意外过量醉酒风险,可能导致昏厥、严重呼吸抑制 |
右美沙芬 | 增加血清素综合征、高血压危象风险 |
解离剂 | 增加妄想、躁狂和精神病风险 |
其他兴奋剂 | 增加心率、血压严重升高风险 |
曲马多 | 增加癫痫发作风险 |
单胺氧化酶抑制剂 | 增加高血压危象风险 |
七、过量反制方法
- 高血压:用降压药反制
- 过度兴奋:用镇静剂反制
八、衍生物及类似物
1. IPPH(Isopropylphenidate)
略
2. 4 - 氟哌甲酯(4-Fluoromethylphenidate,4F-MPH)
(1)基本属性
- 作用机理:与哌甲酯同为 NDRI(去甲肾上腺素 - 多巴胺再摄取抑制剂),多巴胺再摄取抑制(DRI)效力高于哌甲酯
- 特性:比哌甲酯更易产生欣快感、娱乐性更强,焦虑、肌肉痉挛、强迫性重复服药等副作用更少;药物耐受性建立更快
- 法律状态:意大利、瑞士、土耳其、英国及美国部分州已管制,中国大陆尚未列管
(2)4F-MPH 剂量
给药方式 | 剂量类型 | 剂量范围 |
---|---|---|
口服 | 阈值 | <5mg |
轻度剂量 | 5-10mg | |
中度剂量 | 10-15mg | |
高度剂量 | 15-20mg | |
重度剂量 | 20mg+ | |
吸入 | 阈值 | <5mg |
轻度剂量 | 5-8mg | |
中度剂量 | 8-14mg | |
高度剂量 | 14-20mg | |
重度剂量 | 20mg+ |
注:因药效更强,4F-MPH 对应剂量小于哌甲酯
(3)4F-MPH 时效
给药方式 | 时效类型 | 时间范围 |
---|---|---|
口服 | 起效时 | 30min-60min |
顶峰时 | 2h-4h | |
退效时 | 1h-2h | |
总效时 | 4h-8h | |
后续影响 | 5-10h | |
吸入 | 起效时 | 10min-30min |
顶峰时 | 1h-2h | |
退效时 | 1h-2h | |
总效时 | 3h-6h | |
后续影响 | 4-8h |
注:口服 4F-MPH 后续影响时间大于哌甲酯
九、化学结构对比
- 哌甲酯(Methylphenidate,MPH):哌甲酯结构.png
- IPPH(Isopropylphenidate):ipph 结构.png
- 4 - 氟哌甲酯(4F-MPH):4f-mph.png