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哌甲酯(Methylphenidate)信息指南


title: 哌甲酯(ADHD 治疗药物)核心信息 index: true icon: medical-pill author: 药物百科 category:

  • ADHD 药物科普
  • 兴奋剂类药物

一、基本信息

  • 名称:哌甲酯(Methylphenidate,简称 MPH)
  • 药物类别:抗 ADHD 药,属兴奋剂
  • 核心属性:用于治疗注意力缺陷多动障碍(ADHD),长期使用具有中度成瘾性

二、药理作用

1. 作用机理

  • 抑制再摄取:多巴胺(主要)、去甲肾上腺素(次要)
  • 结合受体:血清素受体 5HT1A、5HT2B

2. 药物作用

(1)主要副作用

  • 常规副作用:心率加快、脱水、尿频、口干、食欲抑制、出汗增多、头晕、焦虑、时间感知异常
  • 退效后副作用:焦虑、认知疲劳、抑郁、易怒、动力抑制、心率加快、思维减慢

(2)主要作用

认知欣快感、记忆增强、思维加速、分析增强、动机增强

(3)剂量相关作用

  • 中低剂量特有:情绪抑制、注意力增强
  • 高剂量特有:恶心、磨牙、性欲增强、瞳孔扩张、现实感丧失、音乐欣赏力增强
  • 极高剂量特有:高热(不低于 41.5℃)、肾上腺素过多、惊厥、偏执、刻板症、横纹肌溶解症(快速肌肉衰竭)、昏迷、循环衰竭

(4)特殊作用

高剂量可能直接降低 NMDA 受体表达,产生类似解离剂的药效

三、药代动力学

  • 口服生物利用度:约 30%(范围:11–52%)
  • 吸入生物利用度:约 70%
  • 血浆蛋白结合率:10–33%
  • 半衰期:2-3h
  • 速释剂持续时间:3–4h
  • 缓释剂持续时间:6–12h
  • 排泄途径:尿液(90%)

四、药物品牌与规格

药物剂型品牌规格备注
盐酸哌甲酯缓释片(单方)专注达(西安杨森)瓶装 18mg/36mg×16 片价格不明
盐酸哌甲酯片(单方)利他林(苏州第壹制药)10mg / 片疑已停产

五、口服剂量与时效

1. 口服剂量

  • 阈值:5mg
  • 医学剂量:18-36mg(缓释片,一天一次)
  • 轻度剂量:10-20mg
  • 中度剂量:20-40mg
  • 高度剂量:40-60mg
  • 重度剂量:60mg+

2. 口服时效

  • 起效时:20min-60min
  • 来效时:20min-60min
  • 顶峰时:1.5h-2.5h
  • 退效时:1h-2h
  • 总效时:4h-6h
  • 后续影响:2-6h

六、药物相互作用

联用药物 / 物质风险后果
乙醇(酒精)增加意外过量醉酒风险,可能导致昏厥、严重呼吸抑制
右美沙芬增加血清素综合征、高血压危象风险
解离剂增加妄想、躁狂和精神病风险
其他兴奋剂增加心率、血压严重升高风险
曲马多增加癫痫发作风险
单胺氧化酶抑制剂增加高血压危象风险

七、过量反制方法

  • 高血压:用降压药反制
  • 过度兴奋:用镇静剂反制

八、衍生物及类似物

1. IPPH(Isopropylphenidate)

2. 4 - 氟哌甲酯(4-Fluoromethylphenidate,4F-MPH)

(1)基本属性

  • 作用机理:与哌甲酯同为 NDRI(去甲肾上腺素 - 多巴胺再摄取抑制剂),多巴胺再摄取抑制(DRI)效力高于哌甲酯
  • 特性:比哌甲酯更易产生欣快感、娱乐性更强,焦虑、肌肉痉挛、强迫性重复服药等副作用更少;药物耐受性建立更快
  • 法律状态:意大利、瑞士、土耳其、英国及美国部分州已管制,中国大陆尚未列管

(2)4F-MPH 剂量

给药方式剂量类型剂量范围
口服阈值<5mg
轻度剂量5-10mg
中度剂量10-15mg
高度剂量15-20mg
重度剂量20mg+
吸入阈值<5mg
轻度剂量5-8mg
中度剂量8-14mg
高度剂量14-20mg
重度剂量20mg+

注:因药效更强,4F-MPH 对应剂量小于哌甲酯

(3)4F-MPH 时效

给药方式时效类型时间范围
口服起效时30min-60min
顶峰时2h-4h
退效时1h-2h
总效时4h-8h
后续影响5-10h
吸入起效时10min-30min
顶峰时1h-2h
退效时1h-2h
总效时3h-6h
后续影响4-8h

注:口服 4F-MPH 后续影响时间大于哌甲酯

九、化学结构对比

  • 哌甲酯(Methylphenidate,MPH):哌甲酯结构.png
  • IPPH(Isopropylphenidate):ipph 结构.png
  • 4 - 氟哌甲酯(4F-MPH):4f-mph.png

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