奥卡西平(Oxcarbazepine)信息指南
title: 奥卡西平(抗癫痫 / 抗躁郁症药物)核心信息 index: true icon: medical-pill author: 危险品科普团队 category:
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- 抗癫痫药
一、基本信息
- 名称:奥卡西平(Oxcarbazepine)
- 药物关联:卡马西平的氧化产物,药理作用与卡马西平基本类似
- 适应症:抗癫痫、抗躁郁症
- 过敏风险:对卡马西平过敏者服用后出现问题的风险为 25%
- 药物特性:前药(主要代谢为活性产物利卡西平),未经代谢的奥卡西平也具一定抗癫痫作用;作用机理尚不完全清楚
- 销售特点:不同于卡马西平,可通过网络销售
二、药理作用
1. 作用机理
- 核心机制:阻断电压依赖型钠离子通道(voltage-gated sodium channels)的过度活跃,减少神经元过度放电,规范大脑神经信号,从而控制癫痫发作
- 活性成分:体内迅速代谢为 10 - 羟基代谢物(MHD,利卡西平),该代谢物是主要起效成分
- 优势:相比老一代抗癫痫药,副作用更少(如肝脏毒性、药物间相互作用较少)
2. 药代动力学
- 生物利用度:>95%(口服高生物利用度)
- 消除半衰期:奥卡西平约 1-5h,活性代谢物利卡西平约 9h
- 代谢情况:人体研究中 2% 奥卡西平保持不变,70% 还原为利卡西平,其余为次要代谢物;利卡西平通过与葡萄糖醛酸结合代谢,约 4% 氧化为无活性 10,11 - 二羟基衍生物
- 排泄途径:几乎完全经肾脏排泄(粪便排泄 < 4%),80% 排泄物为利卡西平或其葡萄糖醛酸苷
- 安全性:通过化学差异避免代谢环氧化,降低肝脏风险
三、药物品牌与规格
药物剂型 | 品牌 | 规格 | 价格 |
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奥卡西平片(单方制剂) | 曲莱(北京诺华) | 盒装 300mg×50 片 | 约 167 元 |
万仪(人福医药) | 盒装 300mg×20 片 | 约 22 元 | |
普利舒奥 | 盒装 300mg×14 片 | 约 22 元 |
四、药物相互作用
- CYP2C19 抑制作用:奥卡西平与利卡西平是 CYP2C19 强效抑制剂,可能增加经该途径代谢药物的血浆浓度(如地西泮、苯巴比妥、苯妥英、扑米酮等)
- CYP3A4/CYP3A5 诱导作用:奥卡西平与利卡西平是 CYP3A4 和 CYP3A5 诱导剂,相关相互作用可参照卡马西平