卡马西平（Carbamazepine）信息指南

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title: 卡马西平（抗癫痫 / 镇痛 / 抗躁郁症药物）核心信息 index: true icon: medical-pill author: 危险品科普团队 category:

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• 抗癫痫药

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一、基本信息

• 名称：卡马西平（Carbamazepine）
• 适应症：治疗癫痫、三叉神经痛、躁郁症
• 滥用与毒性：
  • 不可用于药物过量（od），无精神药效，od 后出现晕迫、呕吐、震颤、精神痛苦、抽搐、运动失调、昏迷，伴随消化器官炎症、肝炎、低钾低钠血症、全血细胞减少、贫血、药源性听力下降、肝性脑病、致畸
  • 微弱 “幻觉” 源于肝性脑病与 Ca²⁺钙通道阻滞
  • 滥用具有地域性：仅中国东北地区有滥用报告（2016 年 4 月、2019 年 11 月、2024 年 6 月课堂嗑药进 ICU 案例），与 od 右美沙芬的全国 / 全球传播不同，psywiki 未收录其条目

二、药代动力学

1. 吸收（Absorption）

• 口服吸收良好但缓慢，生物利用度 70%-80%
• 吸收峰值时间（Tmax）：4-8 小时（缓释片更长）
• 成年人与儿童吸收速率略有差异
• 缓释片：吸收率比普通药片低约 15%，血浆峰浓度低 25%，浓度波动小，最低浓度无明显降低

2. 分布（Distribution）

• 血浆蛋白结合率：75%-80%
• 分布容积（Vd）：成年人 0.8-1.6 L/kg，体内广泛分布（含中枢神经系统），可穿过血脑屏障进入脑脊液
• 母乳浓度：为血浆浓度的 25%-60%
• 血液循环残留：卡马西平原形占 20%-30%，其余为代谢物

3. 代谢（Metabolism）

• 主要场所：肝脏
• 关键酶：CYP3A4（主要代谢酶），代谢为活性产物 10,11 - 环氧化卡马西平（参与药效，也与毒性相关）
• 自身酶诱导：可诱导 CYP3A4 活性，加快自身及其他药物代谢，导致长期使用者血药浓度下降
• 后续代谢：10,11 - 环氧化卡马西平被微粒体环氧化物水解酶（mEH）灭活为卡马西平 - 反式 - 10,11 - 二醇，进而生成葡萄糖醛酸苷；其他代谢物包括羟基衍生物、卡马西平 - N - 葡萄糖醛酸苷

4. 清除（Elimination）

• 排泄途径：70% 经尿液排泄，约 30% 随粪便排泄
• 半衰期（T₁/₂）：初始 20-65 小时，长期服用后因自身酶诱导缩短至 12-17 小时
• 清除率（Cl）：随代谢诱导增加，个体差异大

5. 特殊影响因素

• 个体差异：CYP3A4 遗传差异或药物干扰影响代谢速率
• 酶诱导作用：影响口服避孕药、华法林等药物代谢
• 肝功能受损：降低代谢能力，需调整剂量

三、作用机制

• 核心靶点：电压门控钠通道（Voltage-gated Sodium Channels）
• 作用过程：
  1. 选择性作用于神经元高频放电时的钠通道，使其长期处于 “失活状态”
  2. 稳定过度兴奋的神经元，防止异位冲动发生
  3. 控制癫痫放电扩散，发挥抗癫痫作用
• 活性来源：本身无药理活性，主要经 CYP3A4 激活为 10,11 - 环氧化卡马西平（抗惊厥作用的唯一来源）

四、药物品牌与规格

药物剂型	品牌	规格	价格（参考）
卡马西平片（单方制剂）	得理多（北京诺华）	盒装 200mg×30 片	约 52 元（方舟健客）
	江苏恩华	瓶装 100mg×100 片	约 23 元（方舟健客）
	江苏鹏鹞	瓶装 100mg×100 片	约 13.5 元（零售药店）

五、药物相互作用

1. 卡马西平作为 CYP3A4 诱导剂（降低其他药物药效）

影响药物包括：抗疟药（本芴醇、蒿甲醚）、伏立康唑、氟哌啶醇、达卡拉韦、辛伐他汀、哌罗匹隆、喹硫平、米氮平、二氢吡啶类钙离子通道阻断剂（氨氯地平、贝尼地平等）、雌二醇及其他雌激素、右美沙芬、部分抗雄激素（阿比特龙、达罗他胺等）、奎尼丁、阿片类（美沙酮、曲马多等）、曲唑酮、部分抗肿瘤药（伊马替尼、安罗替尼等）、紫杉醇、昂丹司琼、安非他酮、苯二氮卓类（三唑仑、阿普唑仑等）、布南色林、地高辛、氯氮平、拉考沙胺、氯米帕明、利培酮、来曲唑、米安色林、秋水仙碱、格列奈类（瑞格列奈、米格列奈等）、舍曲林、托吡酯、他克莫司、西罗莫司 / 雷帕霉素、乙琥胺、伊曲康唑、唑吡坦、左甲状腺素、米非司酮、西酞普兰、右美托咪定、唑尼沙胺

2. 其他酶诱导作用

• 诱导 CYP2C9：加快华法林代谢
• 诱导 CYP1A2：加快奥氮平代谢
• 诱导微粒体酶：加快四环素类（土霉素、多西环素、米诺环素）代谢

3. 与特定药物的双向 / 单向影响

联用药物 / 物质	相互作用后果
氯硝西泮	卡马西平降低其血药浓度，氯硝西平降低卡马西平清除率
对乙酰氨基酚	卡马西平加快其代谢，增加肝毒性代谢物
皮质类固醇（地奈德等）、多奈哌齐、替格瑞洛、托瑞米芬、维生素 D（含鱼肝油）、氟桂利嗪	卡马西平降低其药效
拉莫三嗪	卡马西平加快其代谢，拉莫三嗪增强卡马西平毒副作用
部分茶碱类（茶碱、氨茶碱）、奥卡西平、阿莫达非尼	合用互相降低血药浓度
二羟丙茶碱	卡马西平增加其作用和毒性
奎宁、伏立康唑	卡马西平降低其血药浓度，奎宁 / 伏立康唑增加卡马西平血药浓度
佐匹克隆	卡马西平增加其血药浓度，佐匹克隆降低卡马西平血药浓度
苯妥英	卡马西平可能增加 / 降低其血药浓度，苯妥英降低卡马西平血药浓度
乙醇	卡马西平降低其耐受性
葡萄柚汁、氟康唑、胡椒碱	抑制肠道 CYP3A4，提高卡马西平生物利用度
维拉帕米、阿奇霉素、布洛芬、丙戊酸等	增加卡马西平或其活性代谢物血药浓度
苯巴比妥、部分抗肿瘤药（多柔比星、顺铂）、咖啡因、异维 A 酸、己酮可可碱	降低卡马西平半衰期和血药浓度
圣约翰草	诱导 CYP3A4，加快卡马西平代谢
单胺氧化酶抑制剂（反苯环丙胺等）	合用增加血清素综合征风险
吗啡	合用增加阿片戒断症状
三磷酸腺苷 / ATP	合用加重心脏传导阻滞
利多卡因	卡马西平增加其对心脏的影响及中枢神经系统不良反应
锂	合用出现严重中枢神经系统不良反应
利尿药（氢氯噻嗪等）	合用引起低钠血症
甲氧氯普胺	合用增加神经系统不良作用
巴氯芬	合用有协同作用
甲羟孕酮	合用增加肝脏分解代谢
左乙拉西坦	增加卡马西平毒副作用