一、肾上腺素受体基本定义
- 概念：肾上腺素受体（adrenoceptors）是分布于细胞膜表面的 G 蛋白偶联受体，可识别并响应肾上腺素（adrenaline）与去甲肾上腺素（noradrenaline）
- 生理功能：作为身体 “战斗或逃跑反应” 的调节开关，主要存在于交感神经节后纤维支配的效应器细胞膜上，核心作用是调节心血管与呼吸系统活性
- 受体分类：分为 α 受体（含 α1、α2 亚型）和 β 受体（含 β1、β2、β3 亚型）两大类，激动时可诱导高血压、血管平滑肌收缩或扩张等生理效应
二、各亚型受体特性与功能
| 受体类型 | 亚型 | 偶联 G 蛋白 | 核心生理功能 |
|---|---|---|---|
| α 受体 | α1（A/B/D） | Gq | 血管收缩、升高血压 |
| α2（A/B/C） | Gi | 抑制神经递质释放 | |
| β 受体 | β1 | Gs | 增强心率、增加心输出量 |
| β2 | Gs | 支气管扩张、血管舒张 | |
| β3 | Gs | 促进脂肪分解（尤其棕色脂肪） |
三、肾上腺素受体激活药物
1. 药物类别
儿茶酚胺类、受体激动剂、NRI 类（去甲肾上腺素再摄取抑制剂）、NDRI 类（去甲肾上腺素 - 多巴胺再摄取抑制剂）、SSRI 类（5 - 羟色胺再摄取抑制剂）、SNRI 类（5 - 羟色胺 - 去甲肾上腺素再摄取抑制剂）、TCA 类（三环类抗抑郁药）、MAOI 类（单胺氧化酶抑制剂）、MAO-B 类（单胺氧化酶 B 抑制剂）、ADHD 类（注意力缺陷多动障碍治疗药物）
2. 常见代表药物
- α2 激动剂：可乐定
- 苯二氮平类（相关作用）：地西泮
- SNRI 类：文拉法辛
四、肾上腺素受体阻滞剂（拮抗剂）
| 作用受体 | 代表药物 | 作用靶点 |
|---|---|---|
| α 受体 | 酚妥拉明 | 主要作用于 α1（血管平滑肌、瞳孔开大肌） |
| α1 受体 | 哌唑嗪 | 血管平滑肌、瞳孔开大肌 |
| α2 受体 | 育亨宾 | 突触前膜 |
| β 受体 | 普萘洛尔 | 广谱 β 受体（含 β1、β2） |
| β1 受体 | 阿替洛尔、美托洛尔 | 心脏、脂肪组织 |
| β2 受体 | 丁氧胺 | 支气管、子宫、血管平滑肌 |
| β3 受体 | 未上市 | 脂肪组织 |
应用示例
SNRI 类药物（如文拉法辛）过量激活 β1 受体时，可能引发高血压、心律不齐，可使用美托洛尔（β1 阻滞剂）进行反制
五、用药风险提示
- 激活 / 阻断肾上腺素受体的药物多为处方药（如抗抑郁类、抗焦虑类、抗精神病药），严禁滥用
- 滥用此类药物价值低，且易引发多种副作用，严重时可能诱发血清素综合征（危及生命）