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条款

印地普隆

一、基本信息

  • 名称:印地普隆(Indiplon)
  • 药物类别:短效非苯二氮卓类催眠药(Z - 类催眠药)
  • 核心属性:用于治疗入睡困难(失眠),具有较强镇静催眠作用,短半衰期,醒后残留效应较低;长期使用可能出现耐受性和依赖性

二、药理作用

1. 作用机理

  • 选择性作用于 GABA_A 受体 α1 亚单位
  • 增强 GABA 介导的氯离子内流,抑制中枢神经系统活动
  • 属于非苯二氮卓类催眠药(Z-drug),与苯二氮卓类结构不同,但作用靶点类似

2. 药物作用

(1)主要副作用

  • 常规副作用:头晕、嗜睡、口干、乏力、眩晕、短暂记忆障碍
  • 停药或退效后:轻度失眠反弹、焦虑

(2)主要作用

  • 快速诱导睡眠(入睡潜伏期明显缩短)
  • 睡眠持续时间延长
  • 镇静效果显著,但对认知、运动能力影响较苯二氮卓类轻

(3)剂量相关作用

  • 低剂量(5–10mg):快速入睡,副作用轻微
  • 常规剂量(10–20mg):快速入睡,轻度记忆障碍或头晕
  • 高剂量(>20mg):过度镇静、共济失调、记忆障碍加重
  • 极高剂量(>30mg):呼吸抑制风险增加、严重嗜睡

(4)特殊作用

  • 入睡潜伏期短、半衰期短(避免白天残留嗜睡)
  • 高剂量可产生晕睡和运动协调障碍

三、药代动力学

  • 口服生物利用度:约 60–80%
  • 血浆蛋白结合率:约 98%
  • 半衰期:短效制剂约 1–2h
  • 起效:15–30min
  • 顶峰浓度:30–90min
  • 持续时间:4–6h
  • 排泄途径:主要通过肝脏代谢(CYP3A4),尿液排泄少量

四、药物品牌与规格

药物剂型品牌规格备注
口服胶囊Indiplon5mg / 10mg / 20mg短效制剂,用于入睡困难;服用后应保证 7–8 小时睡眠时间

五、口服剂量与时效

1. 口服剂量

  • 阈值:5mg
  • 常规剂量:10mg–20mg,睡前一次服用
  • 高剂量:>20mg,副作用明显
  • 极高剂量:>30mg

2. 口服时效

  • 起效:15–30min
  • 顶峰:30–90min
  • 持续时间:4–6h
  • 退效期:0.5–1h
  • 后续影响:低(短半衰期,醒后残留嗜睡少)

六、药物相互作用

联用药物 / 物质风险后果
酒精中枢抑制增强,过度镇静、呼吸抑制风险增加
CYP3A4 抑制剂(如酮康唑)增加血药浓度,镇静副作用加重
CYP3A4 诱导剂(如利福平)降低血药浓度,药效减弱
其他镇静剂(苯二氮卓类、巴比妥类)镇静作用叠加,过度嗜睡、运动协调障碍风险增加
抗抑郁药(部分 SSRI)可轻微增加药物血浆浓度,副作用风险略增

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