一、基本信息
- 名称:印地普隆(Indiplon)
- 药物类别:短效非苯二氮卓类催眠药(Z - 类催眠药)
- 核心属性:用于治疗入睡困难(失眠),具有较强镇静催眠作用,短半衰期,醒后残留效应较低;长期使用可能出现耐受性和依赖性
二、药理作用
1. 作用机理
- 选择性作用于 GABA_A 受体 α1 亚单位
- 增强 GABA 介导的氯离子内流,抑制中枢神经系统活动
- 属于非苯二氮卓类催眠药(Z-drug),与苯二氮卓类结构不同,但作用靶点类似
2. 药物作用
(1)主要副作用
- 常规副作用:头晕、嗜睡、口干、乏力、眩晕、短暂记忆障碍
- 停药或退效后:轻度失眠反弹、焦虑
(2)主要作用
- 快速诱导睡眠(入睡潜伏期明显缩短)
- 睡眠持续时间延长
- 镇静效果显著,但对认知、运动能力影响较苯二氮卓类轻
(3)剂量相关作用
- 低剂量(5–10mg):快速入睡,副作用轻微
- 常规剂量(10–20mg):快速入睡,轻度记忆障碍或头晕
- 高剂量(>20mg):过度镇静、共济失调、记忆障碍加重
- 极高剂量(>30mg):呼吸抑制风险增加、严重嗜睡
(4)特殊作用
- 入睡潜伏期短、半衰期短(避免白天残留嗜睡)
- 高剂量可产生晕睡和运动协调障碍
三、药代动力学
- 口服生物利用度:约 60–80%
- 血浆蛋白结合率:约 98%
- 半衰期:短效制剂约 1–2h
- 起效:15–30min
- 顶峰浓度:30–90min
- 持续时间:4–6h
- 排泄途径:主要通过肝脏代谢(CYP3A4),尿液排泄少量
四、药物品牌与规格
药物剂型 | 品牌 | 规格 | 备注 |
---|---|---|---|
口服胶囊 | Indiplon | 5mg / 10mg / 20mg | 短效制剂,用于入睡困难;服用后应保证 7–8 小时睡眠时间 |
五、口服剂量与时效
1. 口服剂量
- 阈值:5mg
- 常规剂量:10mg–20mg,睡前一次服用
- 高剂量:>20mg,副作用明显
- 极高剂量:>30mg
2. 口服时效
- 起效:15–30min
- 顶峰:30–90min
- 持续时间:4–6h
- 退效期:0.5–1h
- 后续影响:低(短半衰期,醒后残留嗜睡少)
六、药物相互作用
联用药物 / 物质 | 风险后果 |
---|---|
酒精 | 中枢抑制增强,过度镇静、呼吸抑制风险增加 |
CYP3A4 抑制剂(如酮康唑) | 增加血药浓度,镇静副作用加重 |
CYP3A4 诱导剂(如利福平) | 降低血药浓度,药效减弱 |
其他镇静剂(苯二氮卓类、巴比妥类) | 镇静作用叠加,过度嗜睡、运动协调障碍风险增加 |
抗抑郁药(部分 SSRI) | 可轻微增加药物血浆浓度,副作用风险略增 |